Farmakologinė grupė - AKF inhibitoriai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Šiuolaikiniais arterinės hipertenzijos ir lėtinio širdies nepakankamumo gydymo standartais angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF inhibitoriai) inhibitoriai užima vieną iš pirmaujančių vietų. Šiuo metu yra kelios dešimtys cheminių junginių, galinčių blokuoti angiotenzino I virtimą biologiškai aktyviu angiotenzinu II. Taikant ilgalaikį gydymą šiais vaistais, sumažėja miokardo OPSS, po ir prieš įkrovą, sumažėja SBP ir DBP, sumažėja kairiojo skilvelio užpildymo slėgis, sumažėja skilvelių ir reperfuzijos aritmijų dažnis, pagerėja regioninė (vainikinių, smegenų, smegenų, inkstų, raumenų) kraujotaka..

Širdies apsauginis poveikis užtikrinamas užkertant kelią ir pakeitus kairiojo skilvelio hipertrofiją ir išsiplėtimą, gerinant širdies diastolinę funkciją, silpninant miokardo fibrozės procesus ir širdies pertvarkymą; angioprotekcinis - užkirsti kelią lygiųjų raumenų ląstelių hiperplazijai ir dauginimuisi, atvirkštinė arterijų kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų hipertrofijos raida. Anti-aterosklerozinis poveikis pasireiškia dėl angiotenzino II susidarymo ant endotelio ląstelių paviršiaus slopinimo ir azoto oksido susidarymo padidėjimo..

Gydant AKF inhibitoriais, padidėja periferinių audinių jautrumas insulino veikimui, pagerėja gliukozės apykaita (dėl padidėjusio bradikinino kiekio ir pagerėjusios mikrocirkuliacijos). Dėl sumažėjusio aldosterono gamybos ir išsiskyrimo iš antinksčių padidėja diurezė ir natriurezė, padidėja kalio kiekis, normalizuojasi vandens apykaita. Tarp farmakologinio poveikio galima pastebėti poveikį lipidų, angliavandenių ir purinų apykaitai..

Šalutinis poveikis, susijęs su AKF inhibitorių vartojimu, yra hipotenzija, dispepsiniai simptomai, skonio sutrikimai, periferinio kraujo modeliai (trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, anemija), bėrimas, angioedema, kosulys ir kt..

Perspektyvus tolesnis AKF inhibitorių farmakologinio poveikio tyrimas, susijęs su lipidų peroksidacijos parametrų nustatymu, antioksidantų sistemos būkle ir eikozanoidų kiekiu organizme..

AKF inhibitoriai: vaistų klasifikacija ir sąrašas

AKF inhibitoriai (toliau - AKF inhibitoriai) sujungiami į didelę vaistų grupę. Santrumpa reiškia angiotenziną konvertuojantį fermentą, kitaip tariant, vaistą kraujagyslių patologijoms gydyti. Jų taikymo sritis yra širdies ir kraujagyslių sistemos ligų gydymas. Kardiologinėje praktikoje jie buvo naudojami daugiau nei 40 metų, ypač dažnai kovojant su hipertenzija. Vaisto privalumai yra prieinamumas ir kainų politika..

Angiotenziną konvertuojančio vaisto sąrašas

Inhibitorių sąrašas išsiskiria įvairiomis cheminėmis struktūromis, pavadinimais, išskyrimo metodu ir gebėjimu kauptis. Sujungia jų veikimo mechanizmą į grupę: blokuoja angiotenziną sudarantį fermentą.

AKF inhibitorių grupės

Medicinoje vaistai parenkami atsižvelgiant į individualias paciento savybes. Tokie vaistai yra plačiai žinomi kaip: Enalaprilis, Kaptoprilis, Lisinoprilis. Visi jie yra analogiški, tačiau skiriasi pašalinimo iš organizmo laikotarpiu, aktyvumu ir veikimo trukme..

Yra klasifikacija pagal cheminę struktūrą:

  • sulfhidrilas - (kaptoprilis, metioprilis),
  • su dikarboksilato kiekiu (Lisinopril, Enam),
  • fosfonilinė grupė - (fosinoprilis, ceronaprilis),
  • gibroksamas - (idraprilis).

Atsižvelgiant į tai, jie skirstomi į senosios ir naujosios paskutinės kartos vaistus..

Be to, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai skirstomi į klases pagal jų gebėjimą ištirpti organizme: lipidinius, lipofilinius ir hidrofilinius. Naujesni vaistai švelniau veikia virškinamąjį traktą. Tačiau vyresnės kartos inhibitoriai yra ne mažiau veiksmingi kovojant su širdies sistemos ligomis..

Vartojimo indikacijos

Angiotenzino inhibitorių veikimo spektras yra gana platus:

  • diabetas,
  • medžiagų apykaitos normalizavimas,
  • gerinant vainikinių arterijų kraujotaką,
  • Urogenitalinės sistemos ligų terapija,
  • kraujagyslių patologijų ir širdies anomalijų gydymas.

Vaisto vartojimo pranašumas yra tai, kad nėra amžiaus apribojimų: jis gali būti naudojamas vyresnio amžiaus žmonėms. Fermentai gerai sąveikauja su kitais vaistais, papildydami jų veikimą.

Gydant hipertenziją, fermentai naudojami kaip vienas vaistas ir kartu. Be to, jie gali papildomai įtraukti diuretikų komponentus ir kalcio kanalų antagonistus, kurie neleidžia patekti į ląstelę cheminiam elementui. Dėl diuretiko medžiagos veikimo slėgis stabilizuojasi daug greičiau.

AKF inhibitorių farmakokinetika

Fermento veikimo mechanizmas pagrįstas keliais etapais. Apsvarstykite, kaip padidėja slėgis:

  • Angiotenzinas I virsta angiotenzinu II to paties pavadinimo fermentu - angiotenziną konvertuojančiu.
  • Pakeista forma provokuoja kraujagyslių spazmų atsiradimą. Tada prasideda grandininė reakcija:
  • padidėjęs bendras periferinis slėgis,
  • padidėjusi antinksčių aldosterono gamyba,
  • natrio sulaikymas,
  • padidėjęs kraujo klampumas,
  • sustingęs skystis.
  • Pokyčių rezultatas yra slėgio padidėjimas iki aukšto ir dėl to hipertenzija.
  • Angiotenziną konvertuojančio fermento lokalizacijos vietos yra kraujo plazma ir įvairių organų audiniai. Jo funkcijos yra momentinės: užtikrina indų reakciją į stresą (susitraukimą) ir ilgalaikę. AKF blokatoriai jį inaktyvuoja prasiskverbdami į audinius ir ištirpdami riebaluose. Būtent didelis tirpumas lemia jų efektyvumą..

Esant nepakankamam fermento kiekiui, slėgis padidėja iki ypač didelio skaičiaus. Be to, AKF inhibitoriai apsaugo nuo kraujagyslių išsiplėtimo.

Programos ypatybės

Kaip ir bet kuris kitas vaistas, vaistas turi tam tikrų kontraindikacijų dėl jo vartojimo. Terapija laikoma veiksminga esant šioms širdies patologinėms būklėms:

  • hipertenzija,
  • hipertenzija, komplikuota cukriniu diabetu ir inkstų skleroze,
  • kitos inkstų anomalijos,
  • antrinė arterinė hipertenzija širdies nepakankamumo fone,
  • ūminis širdies priepuolis,
  • poinsultinė būklė, kuriai būdingas aukštas kraujospūdis.

AKF inhibitoriaus vartojimo pranašumas, priešingai nei kalcio blokatoriai ir diuretikai, yra gebėjimas užkirsti kelią širdies priepuolio, insulto, cukrinio diabeto atsiradimui ir vystymuisi..

Hipertenzijos vartojimo poveikis

Ilgai vartojant naujausios kartos vaistus iš inhibitorių grupės, pagerėja bendra paciento kūno būklė. Kliniškai įrodyta, kad jis prisideda prie:

  • kraujagyslių sienelių slėgio sumažėjimas,
  • sumažinti širdies raumens apkrovą ir padidinti jo atsparumą,
  • hipertenzijos profilaktika,
  • vainikinių arterijų, smegenų arterijų ir kraujagyslių kraujotakos normalizavimas,
  • sumažinti aritmijos išsivystymo riziką.
  • gerinti vainikinių ir smegenų arterijų, inkstų ir raumenų kraujagyslių kraujotaką,
  • iki minimumo sumažinant somatinio pobūdžio ritmo sutrikimus.

AKF inhibitorių veikla švelniai veikia širdies raumenis, užkerta kelią hipertrofijai ir netgi sumažina miokardo storį, jei toks yra. Netiesiogiai šiuolaikinis vaistas užkerta kelią širdies nepakankamumo vystymuisi, užkertamas kelias pervargti organų kameras. Todėl tai yra tokių rimtų patologijų kaip išeminė liga ir hipertrofija profilaktinis agentas..

Terapija netinkamai maitinantis širdį

Inhibitorių poveikis šio tipo patologijoms yra užkirsti kelią širdies arterijų ir arteriolių ląstelių dauginimuisi ir padidėjimui, užkirsti kelią spazmams ir susiaurėti kraujagyslių liumenai esant hipertenzijai, normalizuoti jų tonusą..

Svarbu! Lėšos padeda padidinti azoto oksido susidarymą. Tai yra prevencinė priemonė aterosklerozės atsiradimui..

Taikymas nuo hormonų priklausomoms ligoms

Pagerindamas riebalų ir angliavandenių apykaitos parametrus, agentas palengvina insulino patekimą į organus ir sistemas sergant cukriniu diabetu, normalizuoja cukraus kiekį kraujyje, padidina kalio kiekį, palengvina natrio ir skysčių perteklių..

Ar tu žinai! 1/5 hipertenzija sergančių pacientų miršta nuo inkstų nepakankamumo be tinkamo gydymo. AKF inhibitoriai gali užkirsti kelią suporuotam organų nepakankamumui, apsaugodami jį nuo aterosklerozės.

Kiek galima panaudoti

AKF inhibitorių gydymas turėtų būti ilgalaikis, tačiau šalutinis poveikis gali išsivystyti teigiamai veikiant bendrą vaizdą.

Ilgalaikė monoterapija rekomenduojama žmonėms, turintiems:

  • paveldimas polinkis į cukrinį diabetą,
  • pacientų, sergančių 2 tipo cukriniu diabetu.

Norėdami sustiprinti poveikį, gydytojas gali paskirti fermentus kartu su diuretikais ir beta adrenoblokatoriais. Hipertenzija 1-2 stadijose sėkmingai kontroliuojama ir gydoma tik vaistais, kurie slopina fermento angiotenzino II aktyvumą. Trečias ligos laipsnis, ypač vyresniame amžiuje, gali būti gydomas kombinuotai.

Terapinės dozės apskaičiavimas

Gydymą turėtų skirti tik gydytojas. Surinkus anamnezę apie lėtinių ligų buvimą, atlikus papildomas diagnostines priemones ir patikslinus kontraindikacijas, bus apskaičiuota vaisto dozė. Vaistas vartojamas per burną arba injekcijomis. Kontraindikacijos terapijai:

  • alerginė reakcija į komponentus,
  • inkstų arterijų susiaurėjimas,
  • inkstų nepakankamumas,
  • hiperkalemija,
  • nenaudojamas vaikams,
  • nėštumas ir žindymas (provokuoja sutrikusį inkstų kraujotaką su sutrikusia funkcija, vaisiaus patologija),
  • lėtinė nuolatinė hipotenzija.

Optimali dozė parenkama palaipsniui didinant veikliosios medžiagos kiekį. Gydymo metu reguliariai stebimas kraujospūdis, siekiant išvengti hipotenzijos.

Vidinio priėmimo ypatybės

Fermento vartojimo pagal griežtą schemą tikslas yra užkirsti kelią dideliems kraujo spaudimo (kraujospūdžio) svyravimams dienos metu. Skaičius leidžiama mesti du kartus, palyginti su originalu.

Viršijus dozę, padidėja šalutinio poveikio rizika:

  • kraujospūdžio kritimas iki kritinių skaičių,
  • dirginantis kosulys,
  • Quincke edema, anafilaksinis šokas,
  • urogenitalinės sistemos disfunkcijos.

Labai retai būna dispepsiniai sutrikimai, anemija, dermatitas, sutrinka skonis.

Atsargiai naudokite žmonėms, sergantiems kepenų ciroze, hepatitu, varikoze.

Draudžiama AKF inhibitorių gydymą derinti su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo: indometacinu, rifampicinu, kai kuriais psichotropiniais vaistais..

  • Enalaprilis yra dažnas pasirinktas vaistas. Jo trūkumas yra tai, kad nėra ilgalaikio veikimo efekto. Tačiau tai rodo gerus terapinius rezultatus. Be to, šalutinio poveikio rizika yra minimali..
  • Fosinoprilis žinomas iš naujausios kartos. Iš kitų vaistų jis išsiskiria išskyrimo būdu: praktiškai nepakito inkstai ir kepenys. Tai leidžia jį vartoti pacientams, sergantiems inkstų patologija..
  • Zofenoprilio funkcijos papildomos antioksidaciniu poveikiu, kuris teigiamai veikia širdies darbą ir kraujagyslių savybes..
  • Kvadroprilis pašalina širdies perkrovą. Jo pranašumas yra ilgalaikis pašalinimas - iki 40 valandų. Dėl to slėgis visą laiką laikomas pastoviai mažu greičiu. Ilgalaikis (užsitęsęs) veiksmas išlaiko vaistą kraujyje dieną po gydymo pabaigos arba praleidus dozę.

Gydant AKF inhibitoriais, pacientui svarbu suprasti: priėmimas turėtų būti ilgalaikis ir sistemingas, kai kuriais atvejais net visą gyvenimą. Tik griežtas gydytojo rekomendacijų laikymasis bus raktas į sėkmingą paciento gydymą ir pasveikimą..

AKF inhibitoriai gydant hipertenziją. 13 pamoka. AKF inhibitoriai, vaistų sąrašas ir AKF inhibitorių klasės analizė. Teisingas vaistų pasirinkimas esant aukštam kraujospūdžiui

AKF inhibitoriai: kas tai yra, geriausių vaistų sąrašas, kontraindikacijos

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai) yra dažniausiai skiriama vaistų grupė, mažinanti kraujospūdį. Jos atstovai slopina vieno iš reguliavimo mechanizmų, turinčių įtakos kraujospūdžio lygiui, - renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos, veiklą..

Pirmasis angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių atstovas kaptoprilis buvo sintetintas 1975 m. Vaistas buvo toks veiksmingas, kad jis naudojamas iki šiol. Tolesnis kaptoprilio ir jo artimiausių giminaičių savybių tyrimas leido žymiai išplėsti vaistų grupės taikymo sritį..

Tolesnis kaptoprilio, artimiausių vaisto giminaičių, savybių tyrimas leido žymiai išplėsti vaistų grupės taikymo sritį.

Apsvarstykite veikimo mechanizmą, vaistų skyrimo ypatybes, pagrindinius šalutinius poveikius, absoliučias, santykines kontraindikacijas.

farmakologinis poveikis

Kraujospūdžio (BP) reguliavimas yra sudėtingas procesas, apimantis kelis biologinius mechanizmus. Vienas iš jų yra renino-angiotenzino-aldosterono sistema. Angiotenzinas 2, reninas yra du hormonai, stimuliuojantys kraujagyslių susitraukimą. Jų spindis mažėja, kraujospūdis pakyla. Vaistų veikimo mechanizmas yra paprastas: medžiagos blokuoja angiotenzino pirmtako virtimą aktyvia forma. Hormono koncentracijos sumažėjimą lydi arterijos sienelės atsipalaidavimas, kraujospūdžio sumažėjimas.

Be pagrindinio hipotenzinio poveikio, AKF inhibitoriai turi papildomų naudingų savybių, kurios naudojamos gydant širdies ir kraujagyslių ligas bei sutrikimus. Jie gali būti sąlygiškai suskirstyti į kelias grupes..

Poveikio tipasAKF inhibitoriaus įtakos rezultatas
Širdies ir kraujagyslių sistemos
  • sumažinti širdies raumens apkrovą;
  • sumažinti kairiojo skilvelio tūrį, užkirsti kelią pakartotiniam išsiplėtimui;
  • pagerinti širdies, smegenų, inkstų, raumenų aprūpinimą krauju;
  • sustiprinti nitratų veikimą, užkirsti kelią priklausomybei nuo šių tablečių;
  • užkirsti kelią miokardo hipertrofijai ir pradiniame etape ją pašalinti;
  • susilpninti endotelio disfunkciją.
Inkstai
  • padidinti šlapinimąsi, natrio jonų išsiskyrimą;
  • padėti sumažinti edemą;
  • padidinti kalio koncentraciją;
  • sumažinti pakartotinį šlapimo komponentų absorbciją;
  • apsaugoti inkstus nuo kai kurių neigiamų veiksnių poveikio.
Neurohumoralinis
  • sumažinti RAAS, norepinefrino, antidiurezinio hormono aktyvumą;
  • padidinti kininų, prostaglandinų E2, І2 lygį;
  • suaktyvinti kraujo krešulių dalijimąsi.
Mainai
  • padidinti audinių jautrumą insulinui;
  • optimizuoti gliukozės apykaitą;
  • antioksidantas, priešuždegiminis poveikis.
Numatomas poveikis

  • užkirsti kelią tam tikrų rūšių navikų atsiradimui;
  • normalizuoti širdies ritmą;
  • sumažinti riziką susirgti deguonies trūkumu miokardo ląstelėse.

AKF inhibitoriai: klasifikacija

Didelėje farmakologinėje angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupėje yra keletas kartų kartų sukurtų vaistų. Kiekviena nauja karta yra saugesnė ir efektyvesnė, turi mažiau šalutinių poveikių. Bet kiekvienoje narkotikų kategorijoje, nepriklausomai nuo „gimimo“ datos, yra lyderių ir pašalinių asmenų, į kuriuos būtina atsižvelgti skiriant vaistus pacientams. Visos kartos turi savo taikymo nišą, elgiasi geriau ar blogiau, priklausomai nuo konkrečios situacijos.

Pirmoji karta

Patys pirmieji panašaus veikimo mechanizmo vaistai, žinomi farmakologinėje rinkoje nuo praėjusio amžiaus pabaigos. Šiuolaikinėje medicinos praktikoje pagal sulfhidrilo grupę naudojami trys tipai:

  • Kaptoprilis (Capoten, Blockordil, Angiopril) - naudojamas kritinėse situacijose esant hipertenzinei krizei;
  • Benazeprilis - veikia švelniau, yra tinkamas vidutinei hipertenzijai koreguoti, esant širdies nepakankamumui;
  • Zofenoprilis (Zokardis) yra pirmosios kartos vaistas, turintis minimalių neigiamų pasekmių, skiriamas patologijos pradžioje.

Pirmosios kartos AKF vaistų bruožas yra didelis jų efektyvumas esant daugeliui šalutinių poveikių. Reikalinga tiksliai sukalibruota dozė. Jei jie vartojami neadekvačiai, jie sukelia sunkią hipotenziją iki pat žlugimo būsenos, yra draudžiami gydytis savarankiškai.

Pirmosios kartos AKF inhibitoriai turi:

  • trumpalaikis veikimas, greitai oksiduojamas, pašalinamas iš organizmo;
  • maksimalus biologinis prieinamumas, kuris prisideda prie greito poveikio.

Jas pašalina daugiausia inkstai, todėl, skiriant vaistą, svarbus šio organo funkcinis saugumas.

Antroji karta

Šiandien jie aktyviausiai naudojami visoje posovietinėje erdvėje, jie išsiskiria optimaliu saugumo ir efektyvumo deriniu, išlaikant daug nepageidaujamų šalutinių poveikių. Pateikti vaistai, kurių tipo pagrinde yra karboksilo grupė:

  • Enalaprilis (Vasolaprilis, Enalakoras, Enamas, Reniprilis, Renitekas, Enapas, Invorilas, Korandilas, Berliprilis, Bagoprilis, Myoprilis);
  • Perindoprilis (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinoprilis (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramiprilis (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Ypatybė - AKF inhibitorių naudojimas kompleksinei terapijai vyresnio amžiaus pacientams, nes jie aktyviai apsaugo nuo trombų susidarymo ir cholesterolio plokštelių susidarymo. Jie naudojami visose amžiaus kategorijose, siekiant užkirsti kelią širdies priepuolio, insulto vystymuisi. Vartojamas hipertenzijos metu, jis laikomas efektyviausiu ir saugiausiu iš antrosios kartos AKF inhibitorių. Jei nėra inkstų patologijos, jie laikomi pasirinktais vaistais širdies ligoms koreguoti, nes jie visiškai išsiskiria su šlapimu. Skiriamieji bruožai:

  • didelis biologinis prieinamumas, kuris yra prastesnis už pirmosios kartos vaistus, todėl organizmo aktyvumo pikas būna praėjus pusvalandžiui po vartojimo;
  • efekto trukmė ilgesnė (iki 8 valandų).

Trečioji karta

Ilgalaikių rezultatų su patikimais klinikiniais stebėjimais yra nedaug, todėl dar anksti kalbėti apie geriausią susintetintų vaistų grupę. Jie ilgą laiką vartoja fosfinilo grupės pagrindu veikiančius vaistus, gydydami lėtinę hipertenziją: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fosinotek, Ceronapril.

Ypatybė yra neįmanoma išrašyti skubiais atvejais dėl ilgo inercijos laikotarpio prieš pradedant veikti, tačiau privalumas rinktis pagal poveikio trukmę Įrodyta, kad poveikis paciento organizmui yra lengvas didelio efektyvumo ir minimalaus šalutinių reiškinių skaičiaus fone Neigiama yra mažas biologinis prieinamumas.

AKF inhibitoriai taip pat gali būti klasifikuojami pagal vaistų vartojimo dažnumą:

  • trumpalaikiai veiksmai - kaptoprilis ir jo analogai: vartojami du kartus per dieną (kartais dažnis padidinamas iki trijų dozių);
  • vidutinė trukmė - Enalaprilis: vartoti ne daugiau kaip porą kartų per dieną;
  • pailgėjęs - Lisinoprilis: viena dozė.

Kitas klasifikavimo metodas yra klinikinis ir farmakologinis. I, III klasių vaistai išsiskiria su šlapimu, o antrasis - su šlapimu ar išmatomis. Gydytojas atsižvelgia į šią informaciją skirdamas vaistus žmonėms, sergantiems kepenų ar inkstų liga: dėl funkcinio organų nepakankamumo gali kauptis veikliosios veikliosios medžiagos.

Klinikinė ir farmakologinė klasifikacija pagal L. Opie

Skaičius, klasės pavadinimasAtstovai
I klasė - riebaluose tirpios aktyviosios dozavimo formosKaptoprilis
II klasė - riebaluose tirpūs provaistai
ІІА - išsiskiria daugiausia per inkstusEnalaprilis, kvinaprilis, perindoprilis, cilazaprilis
ІІВ - išsiskiria pro inkstus, kepenisRamiprilis, moeksiprilis, fosinoprilis
ІІС - išsiskiria daugiausia per kepenisSpiraprilis, trandolaprilis
ІІІ klasė - vandenyje tirpios aktyviosios dozavimo formosLisinoprilis

Geriausių vaistų sąrašas ir jų pavadinimai

Iš visos plačios grupės vaistų dažniausiai vartojami 5 vaistai: kaptoprilis, ramiprilis, fosinoprilis, enalaprilis, lisinoprilis. Visi jie yra gerai toleruojami, turi savybių, dėl kurių jie tampa populiaresni..

Veiklioji medžiagaPrekiniai pavadinimaiCharakteristikos
Kaptoprilis
  • Blockordil
  • Kapotenas
Vienintelis vaistas, vartojamas hipertenzinei krizei palengvinti. Tinka daugumai pacientų.
Ramiprilis
  • Amprilanas
  • Dilaprel
  • Piramilis
  • Hartilas
Išreikštas hipotenzinis poveikis, patogus vartojimas.
Fosinoprilis
  • Monoprilis
  • „Fosicard“
  • Fosinapas
  • Fosinotek
Naujausios kartos atstovas. Turi ryškiausią hipotenzinį poveikį. Tinka pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
Enalaprilis
  • Berliprilas
  • Reniprilis
  • Renitekas
  • Ednith
  • Enap
Nebrangu, efektyvu, saugu.
Lisinoprilis
  • Daprilas
  • „Diropress“
  • Diroton
  • Susierzinęs
  • Driežai
  • Lysigamma
  • Lizinotonas
  • Lizorilas
Nesikaupia riebaliniame audinyje: geriausias pasirinkimas esant antsvoriui, metaboliniam sindromui.

AKF inhibitoriai - vartojimo indikacijos

Šių vaistų vartojimas yra būtinas visų pirma žmonėms, turintiems:

  • lėtinis širdies nepakankamumas;
  • kairiojo skilvelio pažeidimas;
  • diabetinė nefropatija;
  • išgyvenusių širdies smūgį.

Paskyrimo į išvardytų kategorijų pacientų nebuvimas yra susijęs su bloga prognoze. Tokie rodmenys vadinami absoliučiais..

AKF inhibitorių skyrimas yra pagrįstas, bet nebūtinas:

  • stabili vainikinių arterijų liga (ŠKL), ypač jei yra absoliučių indikacijų;
  • miokardinis infarktas;
  • sisteminė aterosklerozė;
  • ne diabetinės kilmės inkstų funkcijos sutrikimas;
  • sunkūs ateroskleroziniai širdies kraujagyslių pažeidimai.

Miokardinis infarktas

Skiriant AKF inhibitorius pacientams, išgyvenusiems širdies priepuolį, galima žymiai sumažinti mirtingumą (1). Įrodyta, kad vaistai yra ypač svarbūs, jei pacientui yra kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas, akivaizdus / latentinis širdies nepakankamumas.

Daugelis žmonių pradeda vartoti AFP blokatorius nuo 3-10 dienų. Tai leidžia išvengti staigaus kraujospūdžio kritimo, komplikacijų vystymosi. Ankstesnis receptas yra pateisinamas pacientams, kuriems yra didelis židinio priekinės sienos infarktas, pasikartojantis širdies priepuolis.

Minimali gydymo kurso trukmė yra 6 mėnesiai.

Arterinė hipertenzija

AKF inhibitoriai yra viena iš 5 pirmos eilės vaistų, skirtų hipertenzijai gydyti, grupių. Tai reiškia, kad jie tinka didžiuliam pacientų skaičiui ir pirmiausia yra rekomenduojami priimti su šia diagnoze. Vaistai skiriami pacientams, kuriems yra absoliučios indikacijos.

Paprastai vaistai vartojami kartu su kitų grupių antihipertenziniais vaistais. Veiksmingiausi deriniai yra AKF inhibitoriai + tiazidai / į tiazidus panašūs diuretikai / kalcio antagonistai. Izoliuotas gydymas retai taikomas dėl mažo efektyvumo: stabilų kraujospūdžio sumažėjimą pavyksta pasiekti tik 50% pacientų. Derinant hipertenziją ir hipercholesterolemiją, pacientams skiriami kompleksiniai vaistai, kuriuose, be antihipertenzinių komponentų, yra statinų.

Geriausių vaistų derinių sąrašas

Veiklioji medžiagaPrekinis pavadinimas
Amlodipinas + atorvastatinas + perindoprilisLipertance
Amlodipinas + Lisinoprilis + Rosuvastatinas„Equamer“
Amlodipinas + Lisinoprilis
  • De Krizas;
  • Lisinoprilio AML;
  • Tenliza;
  • „Equacard“;
  • Pusiaujas;
  • Eclamise.
Amlodipinas + ramiprilis
  • Prilaras;
  • Egipresas.
Hidrochlorotiazidas + Lisinoprilis *
  • Iruzidas;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinoprilis NL-KRKA;
  • Lizinotonas H;
  • Lizoretikas;
  • „Listril® Plus“;
  • Litan® H;
  • „Skopril plus“.
Hidrochlorotiazidas + Enalaprilis
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitekas;
  • Renipril GT;
  • Enalaprilis N;
  • Enam N;
  • „Enap-HL“.

Kraujospūdis narkotikų vartojimo fone iš karto nesumažėja. Maksimalus rezultatas pasiekiamas per 2-4 savaites. Atsižvelgiant į renino aktyvumą, paciento kūno reakcija į tablečių vartojimą yra 2 variantai.

Renino veiklaKraujospūdžio reakcija
Aukštas3 fazės:

  1. staigus hipotenzijos lygio sumažėjimas;
  2. padidinti;
  3. stabilus nuosmukis iki normalaus lygio.
Normalus / žemasPalaipsnis nuosmukis

Diabetas

Cukriniu diabetu sergantiems pacientams gresia diabetinė nefropatija, lėtinis inkstų nepakankamumas. AKF inhibitorių vartojimas gali jį sumažinti. Esant dideliam kreatinino kiekiui (daugiau nei 300 μmol / l), juos rekomenduojama derinti su kilpiniais diuretikais, kalcio antagonistais. Tai padeda užkirsti kelią nepageidaujamai reakcijai..

Šios grupės vaistai skiriami net žmonėms, kurių kraujospūdis normalus, jei jie turi inkstų pažeidimo požymių - albumino išsiskyrimą su šlapimu (albuminurija)..

Pradiniame antihipertenzinių vaistų paskyrimo etape būtina atidžiau stebėti cukraus kiekio kraujyje koncentraciją. Šis reikalavimas paaiškinamas AKF inhibitorių poveikiu gliukozės pasisavinimo mechanizmui. Vaistas padidina audinių jautrumą insulinui, o tai palengvina cukraus absorbciją. Tai gali sukelti hipoglikemiją (mažai gliukozės).

Pagrindiniai privalumai

Pagrindiniai AKF inhibitoriaus privalumai (4):

  • gera tolerancija;
  • kuo mažiau nepageidaujamų reakcijų, kontraindikacijų;
  • tinka pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, inkstų ligomis, pagyvenusiems žmonėms;
  • neveikti širdies ritmo;
  • daug naudingų pagalbinių efektų;
  • ilgai vartojant, jie sumažina širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų dažnį, padidina gyvenimo trukmę;
  • nenutraukite erekcijos;
  • nepakenkti fizinio krūvio tolerancijai;
  • padėti pagerinti pagyvenusių pacientų pažinimo funkcijas;
  • palyginti maža kaina.

Galimas šalutinis poveikis

Daugelis žmonių vaistus gerai toleruoja, o tai iš dalies paaiškina jų plačią naudojimą medicinos praktikoje. Labiausiai jautrūs šalutiniams poveikiams yra „Negroid“, „Mongoloid“ rasės atstovai.

Dažniausias šalutinis poveikis vartojant AKF inhibitorius yra sausas, paroksizminis kosulys. Ja serga 5–20% pacientų (2). Nemalonus simptomas dažniausiai pasireiškia laikotarpiu nuo savaitės iki šešių mėnesių, dažniau moterims, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir nepriklauso nuo dozės. Kosulio atsiradimas paaiškinamas bradikinino, prostaglandinų ar P medžiagos viršutinių kvėpavimo takų audinių sankaupomis..

Kitos galimos neigiamos reakcijos, būdingos visiems AKF inhibitoriams:

  • kraujospūdžio mažinimas (hipotenzija);
  • sumažėjusi kalio koncentracija plazmoje (hipokalemija);
  • sutrikusi inkstų funkcija;
  • skonio iškrypimas.

Kaptoprilio tabletėse privalo būti sulfhidrilo grupė su papildomu šalutinių poveikių sąrašu (3):

  • odos bėrimas;
  • baltymų atsiradimas šlapime (proteinurija);
  • sumažėjęs neutrofilų skaičius (neutropenija).

Pavojingiausias neigiamas poveikis yra Quincke edema. Jis vystosi 0,1-0,2% pacientų. Nosies, burnos, ryklės, gerklų gleivinė išsipučia, žmogus pradeda smaugti. Panaši neigiama reakcija, kaip ir kosulys, yra susijusi su bradikinino kaupimu..

Kontraindikacijos

Yra dvi receptų įspėjimų grupės:

  • absoliutus - būsenos, nesuderinamos su narkotikų vartojimu;
  • giminaitis - tablečių vartoti nepageidautina, tačiau įmanoma, jei galima nauda yra didesnė už galimą žalą.

Išsamus kontraindikacijų vartojant narkotikus sąrašas

AbsoliutusGiminaitis
Padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentuiVidutinė arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis 90–105 mm Hg)
Bloga patirtis su kitais atstovaisSunkus lėtinis inkstų nepakankamumas (kreatinino daugiau kaip 300 μmol / l)
NėštumasJaunesnis nei 18 metų amžius
Kūdikio maitinimasPodagrinis inkstas
Dvišalis inkstų arterijų susiaurėjimas arba vienašalis, jei inkstai yra vieniVaisingo amžiaus moterys, nevartojančios veiksmingos kontracepcijos
Sunkus žemas kraujospūdis (hipotenzija)Lėtinė vainikinė širdies liga, kurią lydi edema, pilvo pilvo lašai (ascitas)
Stiprus aortos susiaurėjimasKojų aterosklerozės naikinimas
Kalio kiekis plazmoje didesnis kaip 5,5 mmol / lHemoglobinas mažesnis nei 79 g / l
Porfirija
Neutropenija (mažiau nei 1000 ląstelių / mm 3)

Nepageidautina vartoti AKF inhibitorius žmonėms, vartojantiems imunosupresantus - vaistus, slopinančius ląstelių dalijimąsi. Šių vaistų vartojimas kartu yra pavojingas, nes ryškiai sumažėja leukocitų. Nepageidaujamų derinių pavyzdžiai - alopurinolis, fenotiazinas, rifampicinas.

AKF inhibitoriai - vaistų sąrašas. Naujos kartos AKF inhibitorių veikimo mechanizmas ir kontraindikacijos

Hipertenzija yra dažna širdies ir kraujagyslių sistemos liga. Dažnai padidėjęs slėgis provokuoja biologiškai neaktyvų angiotenziną I. Norint užkirsti kelią jo poveikiui, terapija turėtų apimti vaistus, kurie slopina hormono veikimą. Šie vaistai yra angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai.

Kas yra AKF

Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai yra natūralių ir sintetinių cheminių junginių grupė, kurios naudojimas padėjo pasiekti didelę sėkmę gydant pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių patologijomis. APF buvo naudojami daugiau nei 40 metų. Pats pirmasis vaistas buvo kaptoprilis. Toliau buvo sintezuojami lisinoprilis ir enalaprilis, kuriuos pakeitė naujos kartos inhibitoriai. Kardiologijoje AKF vaistai naudojami kaip pagrindiniai vaistai, turintys kraujagysles sutraukiantį poveikį..

Inhibitorių nauda yra ilgalaikis hormono angiotenzino II blokavimas - pagrindinis veiksnys, turintis įtakos kraujospūdžio padidėjimui. Be to, angiotenziną konvertuojančio fermento priemonės apsaugo nuo bradikinino irimo, padeda sumažinti eferentinių arteriolių atsparumą, išskiria azoto oksidą, padidina kraujagysles plečiantį prostaglandiną I2 (prostacikliną)..

Naujos kartos AKF vaistai

Farmakologinėje AKF vaistų grupėje pakartotinai vartojami vaistai (Enalaprilis) laikomi pasenusiais, nes jie neužtikrina būtino atitikimo. Tačiau tuo pačiu metu Enalaprilis išlieka populiariausiu vaistu, kuris demonstruoja puikų efektyvumą gydant hipertenziją. Be to, nėra patvirtintų duomenų, kad naujausios kartos AKF blokatoriai (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) turi daugiau pranašumų prieš inhibitorius, išleistus prieš 40 metų.

Kokie vaistai yra AKF inhibitoriai

Kraujagysles plečiantys vaistai yra galingi angiotenziną konvertuojančio fermento agentai kardiologijoje, dažnai naudojami hipertenzijai gydyti. Lyginamosios AKF inhibitorių charakteristikos ir sąrašas, kurie yra populiariausi tarp pacientų:

  1. Enalaprilis
  • Netiesioginio veikimo kardioprotektorius greitai sumažina kraujospūdį (diastolinį, sistolinį) ir sumažina širdies apkrovą..
  • Trunka iki 6 valandų, išsiskiria pro inkstus.
  • Retai gali sutrikdyti regėjimą.
  • Kaina - 200 rublių.
  1. Kaptoprilis
  • Trumpalaikė priemonė.
  • Tai gerai stabilizuoja kraujospūdį, tačiau vaistui reikia vartoti kelias dozes. Dozę gali nustatyti tik gydytojas.
  • Turi antioksidacinį aktyvumą.
  • Retai gali išprovokuoti tachikardiją.
  • Kaina - 250 rublių.
  1. Lisinoprilis
  • Vaistas turi ilgalaikį poveikį.
  • Jis veikia savarankiškai, jo nereikia metabolizuoti kepenyse. Išsiskiria per inkstus.
  • Vaistas tinka visiems pacientams, net ir nutukusiems.
  • Gali būti naudojamas pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga.
  • Gali sukelti galvos skausmą, ataksiją, mieguistumą, drebulį.
  • Vaisto kaina yra 200 rublių.
  1. Lotenzinas
  • Padėkite sumažinti kraujospūdį.
  • Jis turi kraujagysles plečiantį aktyvumą. Dėl to sumažėja bradikinino.
  • Kontraindikuotinas maitinančioms ir nėščioms moterims.
  • Retai gali sukelti vėmimą, pykinimą, viduriavimą.
  • Vaisto kaina neviršija 100 rublių.
  1. Monoprilis.
  • Lėtina bradikinino apykaitą. Cirkuliuojančio kraujo tūris nesikeičia.
  • Poveikis pasiekiamas po trijų valandų. Vaistas dažniausiai nesukelia priklausomybės.
  • Atsargiai vaistą turėtų vartoti pacientai, sergantys lėtine inkstų liga..
  • Kaina - 500 rublių.
  1. Ramiprilis.
  • Kardioprotektorius gamina ramiprilatą.
  • Sumažina bendrą kraujagyslių periferinį pasipriešinimą.
  • Draudžiama vartoti esant reikšmingai hemodinamiškai arterinei stenozei.
  • Lėšų kaina - 350 rublių.
  1. Priėmimas.
  • Padeda sumažinti kraujospūdį.
  • Pašalina atsparumą plaučių induose.
  • Retai vaistas gali sukelti vestibuliarinius sutrikimus ir skonio praradimą.
  • Kaina - vidutiniškai 200 rublių.
  1. Perindoprilis.
  • Padeda organizme suformuoti aktyvų metabolitą.
  • Maksimalus efektyvumas pasiekiamas per 3 valandas po naudojimo.
  • Retai gali sukelti viduriavimą, pykinimą, burnos džiūvimą.
  • Vidutinė vaisto kaina Rusijoje yra apie 430 rublių.
  1. Trandolaprilis.
  • Ilgai vartojant, sumažėja miokardo hipertrofijos sunkumas.
  • Perdozavimas gali sukelti sunkią hipotenziją ir angioneurozinę edemą.
  • Kaina - 500 rublių.

  1. Hinaprilis.
  • Įtakoja renino-angiotenzino sistemą.
  • Žymiai sumažina širdies stresą.
  • Retai gali sukelti alergines reakcijas.
  • Kaina - 360 rublių.

Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorių sąrašas kraujospūdžiui esant hipertenzijai

Dėl hipertenzijos gydytojai skiria angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius. Tai populiari vaistų nuo kraujospūdžio grupė. AKF inhibitoriai slopina aktyvų fermento angiotenzino 2, atsakingo už kraujagyslių susitraukimą, aktyvumą. Indai išsiplečia, o arteriniai parametrai krenta. AKF inhibitoriai pasirodė esą naudingi hipertenzijai gydyti daugiau nei prieš 50 metų. 1975 m. Buvo susintetintas kaptoprilis - pirmasis AKF inhibitorių grupės vaistas hipertenzijai gydyti.

Kas tai - veikimo principas

Kraujospūdžio rodikliai priklauso nuo daugelio veiksnių, gyvybiškai svarbių sistemų, vidaus organų būklės. Vienas iš šių mechanizmų yra renino-angiotenzino sistema. Angiotenzinas 2 yra fermentas, atsakingas už kraujagyslių susitraukimo aktyvumą. Dėl hormono veikimo kraujagyslės susiaurėja, o slėgis pakyla.

AKF inhibitoriai neleidžia fermentui angiotenzinui 1 virsti angiotenzinu 2. Mažiau gaminant antrojo tipo fermentus, sumažėja jo koncentracija kraujyje, atsipalaiduoja, išsiplečia indų sienos, dėl to sumažėja slėgio rodikliai..

AKF inhibitoriai plačiai naudojami ne tik hipertenzijai gydyti. Gydytojai išskiria kelias AKF inhibitorių klases, kurios naudojamos įvairioms širdies ir kraujagyslių patologijoms bei kitų organų ir audinių disfunkcijoms gydyti..

Poveikio zonaAKF inhibitoriaus poveikis
Širdis ir kraujagyslėssumažinti širdies, miokardo apkrovą;

sumažinti miokardo tūrį;

normalizuoti kraujo tekėjimą į širdį, smegenis, inkstus, raumenų audinius;

sustiprinti į nitratus panašių vaistų poveikį, užkirsti kelią priklausomybei nuo tablečių vystymosi;

sumažinti endotelio disfunkciją.

Inkstaspadidinti šlapimo nutekėjimą, pašalinti natrį;

palengvinti audinių patinimą;

padidinti kalio kiekį;

apsaugoti inkstus nuo neigiamo vaistų poveikio.

Nervų sistema ir kraujo tiekimo sistemamažinti renino-angiotenzino sistemos, norepinefrino, vazopresino aktyvų aktyvumą;

padidinti kininų, prostaglandinų E2, I2 koncentraciją;

išvengti kraujo krešulių susidarymo.

Mainų procesaipadidinti ląstelių jautrumą insulinui;

normalizuoti gliukozės apykaitą;

palengvinti uždegimą;

slopina oksidaciją.

Kiti organai ir sistemosneoplazmos vystymosi prevencija;

atkurti širdies ritmą;

sumažinti miokardo hipoksijos tikimybę.

AKF inhibitorių kartos

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai paprastai skirstomi į tris kartas. Tai yra AKF inhibitoriai, kuriuos mokslininkai sukūrė skirtingu metu. Jie pagerėjo, padidėjo jų teigiamas poveikis, sumažėjo kontraindikacijų ir nepageidaujamų organizmo reakcijų. Kiekviena AKF inhibitorių karta turi savo įtakos zoną. Hipertenzijos gydymą AKF inhibitoriais skiria gydantis gydytojas. Pagal indikacijas jis parenka optimalų vaistą.

Pirmoji karta (sulfhidrilo grupė)

AKF inhibitoriai, kurie buvo sukurti praėjusio amžiaus 70–80 m. Sulfhidrilo grupės vaistai yra suskirstyti į tris pogrupius pagal veikliąją medžiagą:

  • Kaptoprilis (Angioprilis, Blockordilas, Kapotenas): vartojamas sunkiais atvejais, paūmėjus, staigiai padidėjus slėgiui;
  • Benazeprilas: lengvas vaistas, skiriamas kraujospūdžiui mažinti esant vidutinei hipertenzijai, lėtiniam širdies nepakankamumui (ŠN);
  • Zofenoprilis (Zokardis): pacientai gerai toleruoja, tinka hipertenzijai gydyti pradiniame etape.

Pirmosios kartos AKF inhibitoriai teigiamai pasirodė gydydami hipertenziją, tačiau jų trūkumas yra daugybė nepageidaujamų reakcijų ir kontraindikacijų. AKF tabletės slėgiui vartojamos tik pagal gydytojo nurodymus, tiksliai laikantis receptų, rekomendacijų, gydymo režimo.

Pažeidus suvartojimo ar dozavimo tvarkaraštį, gali sumažėti slėgis iki kritinio lygio, kuris gali sukelti staigų širdies nepakankamumą.

  • trumpas galiojimo laikotarpis;
  • geras biologinis prieinamumas;
  • greitas efektas.

Metabolitai išsiskiria per inkstus, todėl pirmosios kartos AKF inhibitorių negalima gerti su inkstų nepakankamumu..

Antroji karta (karboksilo grupė)

Populiariausi AKF inhibitoriai šiandien. Antihipertenziniai AKF inhibitoriai yra geri ir saugūs. Kontraindikacijų skaičius žymiai sumažėjo, tačiau nepageidaujamų organizmo reakcijų skaičius išlieka didelis.

Garsiausi karboksilo grupės vaistai:

  • Lisinoprilis: Daprilas, Dirotonas, Irumedas, Lizigamma, Litenas, Prinivilas;
  • Perindoprilis: „Arentopress“, „Hypernik“, „Parnavel“, „Perineva“, „Perinpres“, „Prestarium“, „Stoppress“;
  • Ramiprilis: Amprilan, Vasolong, Dilaprel, Pyramil, Ramepress, Tritace, Hartil;
  • Enalaprilis: Bagoprilis, Berliprilis, Vasolaprilis, Invorilas, Corandilis, Myoprilis, Reniprilis, Renitekas, „Enalacor“, „Enam“ tabletės, „Enap“..

Senyviems pacientams AKF inhibitoriai nuo hipertenzijos vartojami kartu su kitais vaistais. Jie apsaugo nuo kraujo krešulių ir cholesterolio plokštelių susidarymo. Vaistai pasirodė esąs veiksmingi gydant ankstyvos stadijos hipertenziją.

  • didelis biologinis prieinamumas;
  • greitas veikimas: maksimalus efektyvumas pasiekiamas per 30 minučių po naudojimo;
  • ilgas vienos tabletės veikimo laikotarpis: iki 8 valandų.

Metabolitai išsiskiria su šlapimu, todėl antrosios kartos AKF inhibitoriai neskiriami esant inkstų funkcijos sutrikimui. AKF vaistai nuo hipertenzijos vartojami visą gyvenimą.

Trečia karta (fosfinilo grupė)

Naujausios kartos AKF inhibitoriai vis dar menkai suprantami. Jie skirti ilgalaikiam kurso vartojimui, lėtinės hipertenzijos gydymui.

AKF inhibitoriai iš fosfinilo grupės slėgio:

  • Monoprilis;
  • Fosicard;
  • Fosinapas;
  • Fozinoprilis;
  • Fosinotek;
  • Ceronaprilis.

Narkotikų negalima vartoti ilgą laiką be pertraukų. Naujos kartos AKF inhibitoriai retai sukelia nepageidaujamas kūno reakcijas ir turi mažai kontraindikacijų. Tabletės yra švelnios ir veiksmingos. Trūkumai yra mažas biologinis prieinamumas.

Metabolitų likučiai išsiskiria su šlapimu ar išmatomis.

Prieš skirdamas AKF vaistus nuo spaudimo, gydytojas sužino apie gretutines ligas, norėdamas pasirinkti optimaliausias terapijos tabletes.

AKF inhibitorių klasifikacija

AKF inhibitoriai gali būti klasifikuojami pagal tablečių vartojimo dažnumą:

  1. trumpo poveikio laikotarpio vaistai - kaptoprilis ir analogai: reikia gerti tabletes 2-3 kartus per dieną;
  2. vidutinio veikimo vaistai - Enalaprilis ir analogai: gerti tabletes 2 kartus per dieną;
  3. ilgai veikiantys vaistai - Lisinoprilis: pakanka vienos tabletės per dieną.

AKF inhibitorių klasifikacija (l. Opie, 1994):

Klasės pavadinimasVaisto pavadinimas
1 klasė: riebaluose tirpūs vaistaiKaptoprilis
2 klasė: riebaluose tirpūs provaistai
2A: metabolitai išsiskiria per inkstusPerindoprilis, kvinaprilis, cilazaprilis, enalaprilis
2B: metabolitai išsiskiria per inkstus ir kepenisMoexiprilis, Ramiprilis, Fosinoprilis
2C: metabolitai išsiskiria per kepenisSpiraprilis, Trandolaprilis
3 klasė: vandenyje tirpūs vaistaiLisinoprilis

Vartojimo indikacijos

AKF inhibitoriai vartojami dėl šių indikacijų:

  • CHF;
  • miokardo hipertrofija;
  • Kimmelsteelio-Wilsono sindromas;
  • atidedamas puolimas.

Antihipertenziniai AKF inhibitoriai taip pat skiriami:

  • stabili išemija;
  • širdies smūgis;
  • sisteminė aterosklerozinė kraujagyslių liga;
  • sutrikusio diabeto pobūdžio inkstų funkcija.

Arterinė hipertenzija

AKF inhibitoriai skiriami įvairių tipų hipertenzijai gydyti. Tai yra vaistai, kurie yra gerai toleruojami, todėl jiems yra nedaug kontraindikacijų. AKF inhibitoriai skiriami atlikus išsamų tyrimą, pagal indikacijas nustatant klinikinį ligos vaizdą.

AKF inhibitorių grupės vaistai skiriami kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Veiksmingiausi deriniai:

  • AKF inhibitoriai + tiazidiniai diuretikai;
  • AKF inhibitoriai + kalcio kanalų blokatoriai.

Angiotenziną konvertuojantys fermentų vaistai retai skiriami kaip vienintelis hipertenzijos gydymas. Normalizuoti slėgį monoterapija įmanoma tik 50% atvejų. Paprastai tai yra pacientai, turintys pradinę ligos stadiją..

Sergant hipertenzija ir ateroskleroze, pacientams skiriamas kompleksas, kuris turėtų būti pagrįstas statinų vartojimu.

Veiksmingiausi kombinuoti vaistai

Aktyvūs komponentaiVaisto pavadinimas
Amlodipinas + atorvastatinas + perindoprilisLipertance
Amlodipinas + Lisinoprilis + Rosuvastatinas„Equamer“
Amlodipinas + LisinoprilisDekrizas, Lisinoprilio AML, Tenliza
Amlodipinas + ramiprilisAmlodipinas + ramiprilis
Hidrochlorotiazidas + LisinoprilisIruzid, Ko-Diroton, Lisinopril NL-Krka, Lisinoton N, Lysoretic, Listril Plus, Litan N, Skopril Plus
Hidrochlorotiazidas + Enalaprilis„Berlipril Plus“, „Co-Renitek“, „Renipril GT“, „Enalapril N“, „Enam N“, „Enap-NL“

Išgėrus tablečių, slėgis krinta ne iškart, o palaipsniui. Didžiausias terapinis poveikis pasiekiamas praėjus 14-30 dienų nuo gydymo pradžios.

Paciento organizmas gali reaguoti į AKF vaistus hipertenzijai gydyti dviem būdais

Renino veiklaReakcija
Aukštasstaigus slėgio rodiklių kritimas iki kritinių verčių;

rodiklių normalizavimas

Normalus arba žemasPalaipsnis rodiklių mažėjimas iki visiško normalizavimo

Miokardinis infarktas

AKF inhibitoriai veikia pacientus po miokardo infarkto. AKF inhibitoriai sumažina mirčių dėl širdies priepuolio skaičių. Gydytojai skiria AKF inhibitorius pacientams po širdies priepuolio su kairiojo skilvelio sutrikimais, širdies nepakankamumu.

Inhibitoriai imami 3-10 dienų po priepuolio. Vaistai blokuoja staigų kraujospūdžio kritimą ir sumažina komplikacijų riziką. Ankstyvas AKF inhibitorių vartojimas sumažina mirties riziką.

Norint pasiekti terapinį efektą, reikia gerti inhibitorius šešis mėnesius..

Diabetas

Sergant diabetu yra inkstų pažeidimo ir inkstų nepakankamumo išsivystymo rizika. Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai sumažina inkstų funkcijos sutrikimo tikimybę. Padidėjus kreatinino kiekiui kraujo serume, AKF inhibitoriai derinami su kalcio kanalų blokatoriais.

Vaistai skiriami pacientams, kurių kraujospūdis normalus, jei yra tikimybė, kad atsiras inkstų funkcijos sutrikimas.

Prieš skiriant vaistus cukrinio diabeto gydymui, būtina stebėti cukraus kiekį kraujyje. AKF inhibitoriai gali sutrikdyti gliukozės absorbciją. Vaistai padidina atsparumą insulinui ir pagreitina cukraus absorbciją. Yra hipoglikemijos išsivystymo rizika.

ACE inhibitoriaus vartojimo privalumai

Pagrindiniai angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių privalumai yra šie:

  • pacientai gerai toleruoja;
  • nesukelti rimtų nepageidaujamų reakcijų;
  • turėti minimalų kontraindikacijų;
  • leidžiama vartoti diabetikams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, senyviems pacientams;
  • neveikia širdies ritmo;
  • vaistai teigiamai veikia ne tik slėgio rodiklius, bet ir kitus gyvybinės veiklos organus bei sistemas;
  • sumažinti komplikacijų atsiradimo tikimybę širdies ir kraujagyslių darbe;
  • padidinti gyvenimo trukmę;
  • neveikia erekcijos funkcijos;
  • neveikia fizinio aktyvumo;
  • sumažinti pagyvenusių pacientų kognityvinių sutrikimų atsiradimo tikimybę;
  • žema kaina.

Geriausių vaistų nuo hipertenzijos sąrašas

Populiariausi AKF vaistai nuo hipertenzijos: Captopril, Lisinopril, Ramipril, Fosinopril, Enalapril. Šie vaistai yra pacientų gerai toleruojami, sukelia kuo mažiau nepageidaujamų reakcijų ir turi nedidelį kontraindikacijų sąrašą.

Pagrindinė veiklioji medžiagaVaisto pavadinimasFunkcijos:
KaptoprilisBlockordil

KapotenasSkirta hipertenzinei krizei

Gerai toleruoja dauguma pacientų. LisinoprilisDaprilas

LizorilasNevirsta riebalais

Leidžiama priimti nutukusius pacientus

Galima vartoti esant atsparumo insulinui sindromui RamiprilisAmprilanas

HartilasGreitai ir efektyviai sumažinkite slėgio rodmenis

Patogu vartoti: pakanka 1 tabletės per dieną FosinoprilisMonoprilis

FosinotekNaujos kartos AKF inhibitoriai

Vaistai, efektyviausi mažinant kraujospūdį

Leidžiama vartoti esant inkstų nepakankamumui EnalaprilisBerliprilas

EnapŽema kaina

Saugumas

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos skiriant AKF inhibitorius arterinei hipertenzijai gali būti:

  • absoliutus: vaistai yra visiškai kontraindikuotini;
  • giminaitis: galite vartoti vaistus, tačiau labai atsargiai.
AbsoliutusGiminaitis
Individuali netolerancija vaisto komponentamsVidutinė hipotenzija
Nepageidaujamų reakcijų pasireiškimas vartojant kitus AKF inhibitoriusLėtinė inkstų disfunkcija
Vaiko gimdymo laikotarpisVaikai iki 18 metų
Kūdikio žindymo laikotarpisPodagra
Inkstų arterijos stenozė (dvišalė ar vienašalė)Reprodukcinio amžiaus moterys, kurios nenaudoja patikimų kontracepcijos metodų
Sunki hipotenzijaDešiniojo skilvelio hipertrofija su edema ir laisvo skysčio kaupimu pilve
Sunkus aortos koarktavimasApatinių galūnių aterosklerozinių kraujagyslių pažeidimų sunaikinimas
Didelė kalio koncentracija serumeŽemas hemoglobino kiekis
Porfirino liga
Neutrofilų kiekio kraujyje sumažėjimas

Negalima vartoti AKF inhibitorių pacientams, vartojantiems imunosupresinius vaistus, taip pat vaistus, kurie blokuoja ląstelių dalijimąsi. Kompleksinio priėmimo fone gali sumažėti leukocitų skaičius.

Kita nepageidaujama vaistų sąveika:

  • Alopurinolis;
  • Rimampicinas;
  • Fenotiazinas.

Galimos šalutinės reakcijos

Pacientai gerai toleruoja angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius, tačiau vartojant vaistus iš vidaus organų ir gyvybiškai svarbių sistemų gali atsirasti nepageidaujamų kūno reakcijų..

Dažniausiai pacientai skundžiasi sausu, lojančiu kosuliu. Kosulys pacientams pasireiškia 5-20% atvejų. Pirmieji kosulio požymiai atsiranda praėjus 7 dienoms po gydymo pradžios. Kosulys gali tęstis šešis mėnesius. Paroksizminiam kosuliui jautriausios yra moterys ir pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Hipertenzijos dozės neturi įtakos kosulio išsivystymo tikimybei ir laipsniui.

Kitos neigiamos kūno reakcijos, atsirandančios vartojant AKF inhibitorių:

  • reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas;
  • kalio kiekio serume sumažėjimas;
  • sutrikusi inkstų funkcija;
  • skonio pažeidimas.

Pirmosios kartos vaistai dažniau gali sukelti nepageidaujamas reakcijas. Kiti šalutiniai poveikiai pridedami prie pagrindinio sąrašo:

  • bėrimai ant odos;
  • padidėjęs baltymų kiekis šlapime;
  • mažai neutrofilų.

0,1–0,2% hipertenzija sergančių pacientų pastebėta angioneurozinė edema, kuri atsirado vartojant AKF inhibitorius. Tai yra rimta alerginė reakcija, kurios metu paciento gleivinės ir gerklės išbrinksta. Pacientas dusina. Be terapinės pagalbos pacientas gali mirti. Panaši hipertenzijos reakcija pasireiškia bradikardino išsiskyrimo fone.

Vertikali EOS

Kodėl veidas nutirpsta ir ką daryti?