Farmakologinė grupė - AKF inhibitoriai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Šiuolaikiniais arterinės hipertenzijos ir lėtinio širdies nepakankamumo gydymo standartais angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF inhibitoriai) inhibitoriai užima vieną iš pirmaujančių vietų. Šiuo metu yra kelios dešimtys cheminių junginių, galinčių blokuoti angiotenzino I virtimą biologiškai aktyviu angiotenzinu II. Taikant ilgalaikį gydymą šiais vaistais, sumažėja miokardo OPSS, po ir prieš įkrovą, sumažėja SBP ir DBP, sumažėja kairiojo skilvelio užpildymo slėgis, sumažėja skilvelių ir reperfuzijos aritmijų dažnis, pagerėja regioninė (vainikinių, smegenų, smegenų, inkstų, raumenų) kraujotaka..

Širdies apsauginis poveikis užtikrinamas užkertant kelią ir pakeitus kairiojo skilvelio hipertrofiją ir išsiplėtimą, gerinant širdies diastolinę funkciją, silpninant miokardo fibrozės procesus ir širdies pertvarkymą; angioprotekcinis - užkirsti kelią lygiųjų raumenų ląstelių hiperplazijai ir dauginimuisi, atvirkštinė arterijų kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų hipertrofijos raida. Anti-aterosklerozinis poveikis pasireiškia dėl angiotenzino II susidarymo ant endotelio ląstelių paviršiaus slopinimo ir azoto oksido susidarymo padidėjimo..

Gydant AKF inhibitoriais, padidėja periferinių audinių jautrumas insulino veikimui, pagerėja gliukozės apykaita (dėl padidėjusio bradikinino kiekio ir pagerėjusios mikrocirkuliacijos). Dėl sumažėjusio aldosterono gamybos ir išsiskyrimo iš antinksčių padidėja diurezė ir natriurezė, padidėja kalio kiekis, normalizuojasi vandens apykaita. Tarp farmakologinio poveikio galima pastebėti poveikį lipidų, angliavandenių ir purinų apykaitai..

Šalutinis poveikis, susijęs su AKF inhibitorių vartojimu, yra hipotenzija, dispepsiniai simptomai, skonio sutrikimai, periferinio kraujo modeliai (trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, anemija), bėrimas, angioedema, kosulys ir kt..

Perspektyvus tolesnis AKF inhibitorių farmakologinio poveikio tyrimas, susijęs su lipidų peroksidacijos parametrų nustatymu, antioksidantų sistemos būkle ir eikozanoidų kiekiu organizme..

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas ir poveikis

Nepaisant daugybės vaistų, kurie nuolat papildo kardiologų arsenalą, angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių (AKF inhibitorių) grupės vaistai tapo sėkmingos daugelio širdies ir kraujagyslių ligų terapijos simboliu. Ši grupė įsitvirtino kaip veiksmingas arterinės hipertenzijos (AH), lėtinio širdies nepakankamumo (CHF) gydymas, taip pat kairiojo skilvelio disfunkcijos prevencija po miokardo infarkto ir diabetinės nefropatijos. Atlikus daugiacentrius tyrimus, patvirtintas miokardo infarkto, sunkaus ŠN, nestabilios krūtinės anginos epizodų sumažėjimas ir išgyvenamumo padidėjimas vartojant AKF inhibitorius..

AKF inhibitorių sukūrimas tapo įmanomas nustačius renino-angiotenzino sistemos dalyvavimą vystantis pagrindinėms širdies ir kraujagyslių ligoms. Remiantis neurohormonine teorija, vietinės (miokardo) simpatinės-antinksčių ir renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) hiperaktyvacija atsiranda po pirminio žalingo faktoriaus poveikio, kuris apima slėgio perkrovą su hipertenzija ar tūrį, kai neuždaromi širdies vožtuvai, taip pat širdies raumens srities nekrozę su širdies miokardinis infarktas. Kompensacinės reakcijos, stimuliuojančios širdies raumens hipertrofiją ir širdies ertmės išsiplėtimą proceso progresavimo metu, sukelia struktūrinių ir funkcinių pokyčių kompleksą, t. pertvarkymas. Dėl to yra diastolinės, o tada sistolinės miokardo funkcijos pažeidimas.

Sumažėjęs širdies tūris yra veiksnys, sukeliantis sisteminius kūno pokyčius, tarp kurių cirkuliuojantys neurohormonai atlieka pagrindinį vaidmenį (1 pav.).

Pagrindinis angiotenzino II poveikis yra

  • venų ir arterijų kraujagyslių susitraukimas;
  • aktyvinimas biosintezės antinksčių žievėje ir aldosterono sekrecija;
  • skysčių pusiausvyros reguliavimas, darant įtaką natrio reabsorbcijai distaliniuose inkstų kanalėliuose ir tiesiai į glomerulų arteriolių tonusą;
  • cirkuliuojančio kraujo kiekio padidėjimas.

Pavyzdžiui, miokarde lokaliai sintezuojamas angiotenzinas II suaktyvina protoonkogenus (veiksnius, reguliuojančius ląstelių augimo ir dalijimosi procesus) ir sukelia raumenų skaidulų hipertrofiją bei miokardo architektonikos sutrikimus. Be to, angiotenzinas II stimuliuoja vietinę norepinefrino sintezę. Atitinkamai, periferinių kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse įvyksta pokyčių su vėlesne hipertrofija. Inkstuose per didelis vietinio RAAS aktyvavimas prisideda prie glomerulų hipertenzijos išsivystymo su vėlesne jų mirtimi. Smegenyse pernelyg didelis angiotenzino II poveikis I tipo receptoriams pasireiškia ląstelių proliferacijos stimuliacija ir sukelia aterosklerozinių kraujagyslių pažeidimų pagreitį, dėl kurio atsiranda insultas..

Be angiotenzino-I, AKF turi reikšmingą poveikį ir kalikreino-kinino sistemos funkciniam aktyvumui. Kalikreino-kinino sistemos efektoriniai peptidai turi vazokonstriktorių ir natrio-šlapimo savybių ir veikia tolimus tikslinius organus. Pagrindiniai kalikreino-kinino sistemos komponentai yra kalikreinai, kininogenai, kininą konvertuojantis fermentas, bradikininas ir specifiniai bradikinino receptoriai ant ląstelių membranų. Du fermentai kininazė I ir kininazė II (AKF) - bradikininą ir kitus kininus skaido iki neaktyvių peptidų. Biologinis bradikinino ir kitų kininų poveikis pasireiškia tiesiogiai veikiant audinius, jie stimuliuoja arba slopina prostaglandinų išsiskyrimą E2 ir Dž2 azoto oksidas, norepinefrinas, histaminas, acetilcholinas, medžiaga P ir kt. Nepaprastai svarbus bradikinino vaidmuo blokuojant kardiomiocitų hipertrofiją, kardiofibrozės regresija, padidėjęs natrio ir šlapimo kiekis.

Taigi AKF blokada yra ypač patartina pašalinant neurohormonų disbalansą: viena vertus, angiotenzino II susidarymas sulėtėja, kita vertus, bradikinino skilimas.

Pagrindinės AKF inhibitorių, naudojamų gydant širdies ir kraujagyslių ligas, savybės apibendrintos lentelėje. 1.

1 lentelė.
Pagrindinis AKF inhibitoriaus poveikis sergant širdies ir kraujagyslių ligomis

Širdies apsaugaSubalansuoti O2 tarp miokardo poreikio ir tiekimo, kairiojo skilvelio prieš ir po apkrovos, jo tūrio ir masės sumažėjimas, pertvarkymo sulėtėjimas (apsisukimas), simpatinės stimuliacijos sumažėjimas, antiaritminiai veiksmai
VasoprotectiveAntiaterogeninis, antiproliferacinis ir antimigracinis poveikis lygiųjų raumenų ląstelėms, neutrofilams, monocitams, aterosklerozinės plokštelės pažeidimo prevencija, endotelio funkcijos pagerinimas ir (arba) atstatymas, antitrombocitinis poveikis, endogeninės fibrinolizės stiprinimas, antihipertenzinis poveikis, arterijų suderinamumo ir tonuso pagerėjimas
NefroprotekcinisSumažėja intraglomerulinė hipertenzija, padidėja glomerulų filtracijos greitis, padidėja natriurezė ir sumažėja kalio šlapimo kiekis, sumažėja proteinurija, padidėja šlapimo kiekis.
MetabolizmasPadidėjęs MTL skaidymas ir trigliceridų sintezės slopinimas, padidėjusi DTL gamyba, padidėjęs jautrumas insulino receptoriams ir padidėjęs gliukozės suvartojimas

=================
Jūs skaitote temą:
Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai gydant širdies ir kraujagyslių ligas

Bova A. A., Trisvetova E. L. BSMU.
Paskelbta: „Medicinos panorama“ Nr. 8, 2003 m. Spalio mėn.

AKF inhibitoriai. Veikimo mechanizmas ir klasifikacija. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.

AKF inhibitoriai arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai yra grupė vaistų, kurie sumažina angiotenzino II koncentraciją kraujyje ir audiniuose, taip pat padidina bradikinino kiekį, tuo pačiu sumažindami kraujagyslių tonusą ir kraujospūdį. Jie vartojami tiek lengvai, tiek sunkiai hipertenzijai gydyti ir yra ypač veiksmingi pacientams, turintiems didelį renino aktyvumą, taip pat vartojantiems diuretikus, nes diuretikai padidina renino kiekį ir renino-angiotenzino sistemos aktyvumą kraujyje..

Turinys

  • Atradimų istorija
  • AKF inhibitorių veikimo mechanizmas
  • AKF inhibitorių klasifikacija
  • AKF inhibitorių vartojimo indikacijos:
  • AKF inhibitorių kontraindikacija
  • Koks yra AKF inhibitorių šalutinis poveikis??
  • Kuris AKF inhibitorius yra geresnis?

Atradimų istorija

1967 m. Buvo nustatyta, kad angiotenzinas I, kai praeina per plaučių kraujotaką, virsta angiotenzinu II, o po metų buvo įrodyta, kad bradikininas taip pat beveik visiškai išnyksta per pirmąjį praėjimą per mažą ratą. K.K. Ng ir J. Vane'as teigė, kad karboksipeptidazė, inaktyvuojanti bradikininą, ir fermentas, kuris plaučiuose angiotenziną I paverčia angiotenzinu II, yra AKF. Ši prielaida tapo įrodytu faktu, kai 1968 m. Buvo įrodyta, kad dipeptidilkarboksipeptidazė, paverčianti A-I į A-II, yra pajėgi inaktyvuoti bradikininą. Čia atsiranda Brazilijos gyvatės nuodai, sukeliantys stiprų žarnyno spazmą. Ferreira parodė, kad gyvačių nuodai sustiprina bradikinino poveikį sunaikindami fermentą, kuris slopina bradikininą. Kitą žingsnį 1968 metais žengė Bakhlas - jis patvirtino, kad gyvačių nuodai gali sunaikinti - AKF. Ši informacija sukėlė dviejų mokslininkų D. Caushmano ir M. Ondetti susidomėjimą, atlikę daugybę bandymų, jie iš gyvačių nuodų išskyrė išgrynintą AKF slopinančią medžiagą - peptidą, susidedantį iš devynių aminorūgščių radikalų. Įvedamas į veną, kaip tikėtasi, sukėlė stiprų antihipertenzinį poveikį. 1975 m., Vadovaujant D. Caushmanui ir M. Ondetti, buvo susintetintas kaptoprilis, kuris tapo pirmuoju didelės narkotikų grupės, vadinamos AKF inhibitoriais, atstovu..

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas

AKF inhibitorių veikimo mechanizmą lemia pagrindinis šių vaistų (numanomas jų pavadinime) poveikis, būtent gebėjimas slopinti AKF renino-angiotenzino sistemos pagrindinio fermento aktyvumą. AKF aktyvumo slopinimas sukelia daugybę pasekmių, sukeliančių šių vaistų hipotenzinį poveikį:

  • angiotenzino II vazokonstriktoriaus ir natrio sulaikymo poveikio slopinimas mažinant jo susidarymą iš angiotenzino I;
  • bradikinino inaktyvacijos slopinimas ir teigiamų vazodilatacinių bei natriuretinių savybių pasireiškimo skatinimas;
  • galingų kraujagysles plečiančių veiksnių: azoto oksido (II) ir prostaciklino sintezės padidėjimas;
  • padidėja angiotenzino, pasižyminčio kraujagysles plečiančiu ir natriuretiniu aktyvumu, sintezė;
  • angiotenzino III, katecholaminų, vazopresino, aldosterono ir endotelino-1 susidarymo slopinimas.

AKF inhibitorių klasifikacija

Atsižvelgiant į jų cheminę struktūrą, AKF inhibitoriai yra suskirstyti į keturias pagrindines grupes:

  • sulfhidrilas (kaptoprilis, benazeprilas);
  • karboksirūgštis (kvinaprilis, lisinoprilis, perindoprilis, ramiprilis, enalaprilis);
  • fosfatas (Fozinoprilis);
  • hidroksaminas (Idraprilis).

Atsižvelgiant į jų gebėjimą ištirpti lipiduose ar vandenyje, AKF inhibitoriai farmakokinetiškai skirstomi į tris klases:

  • I klasė - lipofiliniai vaistai: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
  • II klasė - lipofiliniai provaistai.
  • IIA poklasis - vaistai, kurių aktyvūs metabolitai išsiskiria daugiausia per inkstus: Benazeprilas, Kvinaprilis, Perindoprilis, Cilazaprilis, Enalaprilis.
  • IIB poklasis - vaistai, kurių aktyvūs metabolitai būdingi dviem pašalinimo būdais vienu metu - per inkstus su šlapimu, taip pat per kepenis su tulžimi ir maistinį kanalą su išmatomis: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
  • III klasė - hidrofiliniai vaistai: lizinoprilis, libenzaprilis, ceronaprilis.

Lipofiliškumas yra labai svarbi terapinių agentų savybė, apibūdinanti jų gebėjimą prasiskverbti pro audinius per lipidų membraną ir slopinti AKF aktyvumą tiesiogiai tiksliniuose organuose (inkstuose, miokarde, kraujagyslių endotelyje)..

Antrosios kartos vaistai nuo pirmosios skiriasi keletu požymių: didesnis aktyvumas, mažesnis nepageidaujamų reiškinių pasireiškimo dažnis ir sulfhidrilo grupių nebuvimas cheminėje struktūroje, o tai skatina autoimunizaciją..

Kaptoprilis yra 1 klasės vaistas, turintis nefroprotekcinį poveikį, tačiau jis yra trumpai veikiantis (6–8 val.), Todėl skiriamas 3–4 kartus per dieną. 2 klasės vaistų pusinės eliminacijos laikas ilgesnis (18–24 val.), Jie bus skiriami 1–2 kartus per dieną.

Tačiau visi jie yra pirmtakai, jie į organizmą patenka neaktyvios būsenos ir reikalauja metabolinio aktyvinimo kepenyse. 3 klasės vaistai yra aktyvūs 2 klasės vaistų metabolitai, kurie veikia 24 valandas ir suteikia lengvą, stabilų antihipertenzinį poveikį.

AKF inhibitorių vartojimo indikacijos:

  • Arterinė hipertenzija;
  • Širdies nepakankamumas;
  • Inkstų patologija;
  • Patyrėte miokardo infarktą;
  • Didelė koronarinė rizika;
  • Pasikartojančių insultų prevencija.

Gydant arterinę hipertenziją, pirmenybė turėtų būti teikiama AKF inhibitoriams tokiais atvejais:

  • Kartu širdies nepakankamumas;
  • Asimptominis kairiojo skilvelio sistolinės funkcijos sutrikimas;
  • Kartu vartojamas cukrinis diabetas;
  • Kairiojo skilvelio hipertrofija;
  • Širdies išemija;
  • Miego arterijų aterosklerozė;
  • Mikroalbuminurijos buvimas;
  • Lėtinė inkstų liga (hipertenzinė ar diabetinė nefropatija).

AKF inhibitorių kontraindikacija

Tarp kontraindikacijų vartoti AKF inhibitorius yra absoliučių kontraindikacijų:

  • polinkis į angioneurozinę edemą;
  • nėštumo ir žindymo laikotarpiai;
  • abipusė inkstų arterijų stenozė arba pavienio inksto arterijos stenozė;
  • sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • sunki hiperkalemija;
  • hipertrofinė kardiomiopatija su sunkiu kairiojo skilvelio ištekėjimo trakto obstrukcija;
  • hemodinamiškai reikšminga aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė;
  • susitraukiantis perikarditas;
  • lėtinė vainikinė ląstelė dekompensacijos stadijoje;
  • porfirija;
  • leukopenija;
  • sunki mažakraujystė.
  • vidutinio sunkumo lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • vidutinė hiperkalemija;
  • kepenų cirozė arba chroniškai aktyvus hepatitas;
  • lėtinė vainikinė žaizda kompensacijos stadijoje;
  • sunki obstrukcinė plaučių liga;
  • padagric inkstas;
  • būklė po inkstų transplantacijos;
  • šio vaisto derinys su indometacinu, kalį sulaikančiais diuretikais, fenotiazinais, rifampicinu, alopurinoliu ir ličio druskomis.

Koks yra AKF inhibitorių šalutinis poveikis??

  • sausas kosulys;
  • galvos skausmas, galvos svaigimas ir bendras silpnumas;
  • arterinė hipotenzija;
  • viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
  • padidėjusi kalio koncentracija kraujyje;
  • padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje;
  • proteinurija;
  • toksinis ir imunopatologinis poveikis inkstams;
  • alerginės reakcijos;
  • neutropenija, anemija ir trombocitopenija;
  • virškinimo organų pokyčiai (pasireiškia skonio iškraipymu, pykinimu, vėmimu, aftiniais bėrimais ant burnos gleivinės, sutrikusia kepenų funkcija);
  • paradoksalus kraujospūdžio padidėjimas su vienašalės inkstų arterijos stenoze.

AKF inhibitoriams būdingas „pirmosios dozės“ efektas - per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, gresia žlugimas, galvos svaigimas, galimybė apalpti per pirmąsias 2–4 valandas išgėrus visą vaisto dozę. Tai ypač pavojinga pacientams, sergantiems išemine širdies liga ir discirkuliaciniu smegenų nepakankamumu. Todėl tiek kaptoprilis, tiek inhibitoriai, tokie kaip enalaprilis, iš pradžių skiriami žymiai sumažėjus 1 / 4-1 / 2 tablečių dozei. Išimtis yra perindoprilis, kuris nesukelia pirmosios dozės hipotenzijos..

Kuris AKF inhibitorius yra geresnis?

Tarp AKF inhibitorių geriausias savybes turi vaistas "Prestarium". Šis vaistas, vartojamas 4-8 mg dozėje, vartojamas 1 kartą per dieną, nuo pirmųjų gydymo savaičių veiksmingai sumažina kraujospūdį nuo dozės. Prestarium stabiliai stebi kraujospūdį visą dieną, vartodamas vieną dozę. Tarp visų AKF inhibitorių „Prestarium“ turi didžiausią T / P santykį (galutinio vaisto veiksmingumo ir maksimalaus santykis), tai patvirtina FDA ir Europos kardiologų draugijos sutarimas. Dėl to „Prestarium“ užtikrina tikrą kraujospūdžio kontrolę 24 valandas ir patikimai apsaugo nuo kraujospūdžio padidėjimo „pavojingiausiu“ ryto laiku, kai ypač didelė komplikacijų, tokių kaip širdies priepuolis ar insultas, rizika..

Kalbant apie kainos ir kokybės santykį, Berlipril reikia pažymėti kaip vieną iš aukštos kokybės generinių vaistų gydant AKF inhibitoriais..

AKF inhibitoriai: kas tai yra, geriausių vaistų sąrašas, kontraindikacijos

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai) yra dažniausiai skiriama vaistų grupė, mažinanti kraujospūdį. Jos atstovai slopina vieno iš reguliavimo mechanizmų, turinčių įtakos kraujospūdžio lygiui, - renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos, veiklą..

Pirmasis angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių atstovas kaptoprilis buvo sintetintas 1975 m. Vaistas buvo toks veiksmingas, kad jis naudojamas iki šiol. Tolesnis kaptoprilio ir jo artimiausių giminaičių savybių tyrimas leido žymiai išplėsti vaistų grupės taikymo sritį..

Tolesnis kaptoprilio, artimiausių vaisto giminaičių, savybių tyrimas leido žymiai išplėsti vaistų grupės taikymo sritį.

Apsvarstykite veikimo mechanizmą, vaistų skyrimo ypatybes, pagrindinius šalutinius poveikius, absoliučias, santykines kontraindikacijas.

farmakologinis poveikis

Kraujospūdžio (BP) reguliavimas yra sudėtingas procesas, apimantis kelis biologinius mechanizmus. Vienas iš jų yra renino-angiotenzino-aldosterono sistema. Angiotenzinas 2, reninas yra du hormonai, stimuliuojantys kraujagyslių susitraukimą. Jų spindis mažėja, kraujospūdis pakyla. Vaistų veikimo mechanizmas yra paprastas: medžiagos blokuoja angiotenzino pirmtako virtimą aktyvia forma. Hormono koncentracijos sumažėjimą lydi arterijos sienelės atsipalaidavimas, kraujospūdžio sumažėjimas.

Be pagrindinio hipotenzinio poveikio, AKF inhibitoriai turi papildomų naudingų savybių, kurios naudojamos gydant širdies ir kraujagyslių ligas bei sutrikimus. Jie gali būti sąlygiškai suskirstyti į kelias grupes..

Poveikio tipasAKF inhibitoriaus įtakos rezultatas
Širdies ir kraujagyslių sistemos
  • sumažinti širdies raumens apkrovą;
  • sumažinti kairiojo skilvelio tūrį, užkirsti kelią pakartotiniam išsiplėtimui;
  • pagerinti širdies, smegenų, inkstų, raumenų aprūpinimą krauju;
  • sustiprinti nitratų veikimą, užkirsti kelią priklausomybei nuo šių tablečių;
  • užkirsti kelią miokardo hipertrofijai ir pradiniame etape ją pašalinti;
  • susilpninti endotelio disfunkciją.
Inkstai
  • padidinti šlapinimąsi, natrio jonų išsiskyrimą;
  • padėti sumažinti edemą;
  • padidinti kalio koncentraciją;
  • sumažinti pakartotinį šlapimo komponentų absorbciją;
  • apsaugoti inkstus nuo kai kurių neigiamų veiksnių poveikio.
Neurohumoralinis
  • sumažinti RAAS, norepinefrino, antidiurezinio hormono aktyvumą;
  • padidinti kininų, prostaglandinų E2, І2 lygį;
  • suaktyvinti kraujo krešulių dalijimąsi.
Mainai
  • padidinti audinių jautrumą insulinui;
  • optimizuoti gliukozės apykaitą;
  • antioksidantas, priešuždegiminis poveikis.
Numatomas poveikis

  • užkirsti kelią tam tikrų rūšių navikų atsiradimui;
  • normalizuoti širdies ritmą;
  • sumažinti riziką susirgti deguonies trūkumu miokardo ląstelėse.

AKF inhibitoriai: klasifikacija

Didelėje farmakologinėje angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupėje yra keletas kartų kartų sukurtų vaistų. Kiekviena nauja karta yra saugesnė ir efektyvesnė, turi mažiau šalutinių poveikių. Bet kiekvienoje narkotikų kategorijoje, nepriklausomai nuo „gimimo“ datos, yra lyderių ir pašalinių asmenų, į kuriuos būtina atsižvelgti skiriant vaistus pacientams. Visos kartos turi savo taikymo nišą, elgiasi geriau ar blogiau, priklausomai nuo konkrečios situacijos.

Pirmoji karta

Patys pirmieji panašaus veikimo mechanizmo vaistai, žinomi farmakologinėje rinkoje nuo praėjusio amžiaus pabaigos. Šiuolaikinėje medicinos praktikoje pagal sulfhidrilo grupę naudojami trys tipai:

  • Kaptoprilis (Capoten, Blockordil, Angiopril) - naudojamas kritinėse situacijose esant hipertenzinei krizei;
  • Benazeprilis - veikia švelniau, yra tinkamas vidutinei hipertenzijai koreguoti, esant širdies nepakankamumui;
  • Zofenoprilis (Zokardis) yra pirmosios kartos vaistas, turintis minimalių neigiamų pasekmių, skiriamas patologijos pradžioje.

Pirmosios kartos AKF vaistų bruožas yra didelis jų efektyvumas esant daugeliui šalutinių poveikių. Reikalinga tiksliai sukalibruota dozė. Jei jie vartojami neadekvačiai, jie sukelia sunkią hipotenziją iki pat žlugimo būsenos, yra draudžiami gydytis savarankiškai.

Pirmosios kartos AKF inhibitoriai turi:

  • trumpalaikis veikimas, greitai oksiduojamas, pašalinamas iš organizmo;
  • maksimalus biologinis prieinamumas, kuris prisideda prie greito poveikio.

Jas pašalina daugiausia inkstai, todėl, skiriant vaistą, svarbus šio organo funkcinis saugumas.

Antroji karta

Šiandien jie aktyviausiai naudojami visoje posovietinėje erdvėje, jie išsiskiria optimaliu saugumo ir efektyvumo deriniu, išlaikant daug nepageidaujamų šalutinių poveikių. Pateikti vaistai, kurių tipo pagrinde yra karboksilo grupė:

  • Enalaprilis (Vasolaprilis, Enalakoras, Enamas, Reniprilis, Renitekas, Enapas, Invorilas, Korandilas, Berliprilis, Bagoprilis, Myoprilis);
  • Perindoprilis (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinoprilis (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramiprilis (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Ypatybė - AKF inhibitorių naudojimas kompleksinei terapijai vyresnio amžiaus pacientams, nes jie aktyviai apsaugo nuo trombų susidarymo ir cholesterolio plokštelių susidarymo. Jie naudojami visose amžiaus kategorijose, siekiant užkirsti kelią širdies priepuolio, insulto vystymuisi. Vartojamas hipertenzijos metu, jis laikomas efektyviausiu ir saugiausiu iš antrosios kartos AKF inhibitorių. Jei nėra inkstų patologijos, jie laikomi pasirinktais vaistais širdies ligoms koreguoti, nes jie visiškai išsiskiria su šlapimu. Skiriamieji bruožai:

  • didelis biologinis prieinamumas, kuris yra prastesnis už pirmosios kartos vaistus, todėl organizmo aktyvumo pikas būna praėjus pusvalandžiui po vartojimo;
  • efekto trukmė ilgesnė (iki 8 valandų).

Trečioji karta

Ilgalaikių rezultatų su patikimais klinikiniais stebėjimais yra nedaug, todėl dar anksti kalbėti apie geriausią susintetintų vaistų grupę. Jie ilgą laiką vartoja fosfinilo grupės pagrindu veikiančius vaistus, gydydami lėtinę hipertenziją: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fosinotek, Ceronapril.

Ypatybė yra neįmanoma išrašyti skubiais atvejais dėl ilgo inercijos laikotarpio prieš pradedant veikti, tačiau privalumas rinktis pagal poveikio trukmę Įrodyta, kad poveikis paciento organizmui yra lengvas didelio efektyvumo ir minimalaus šalutinių reiškinių skaičiaus fone Neigiama yra mažas biologinis prieinamumas.

AKF inhibitoriai taip pat gali būti klasifikuojami pagal vaistų vartojimo dažnumą:

  • trumpalaikiai veiksmai - kaptoprilis ir jo analogai: vartojami du kartus per dieną (kartais dažnis padidinamas iki trijų dozių);
  • vidutinė trukmė - Enalaprilis: vartoti ne daugiau kaip porą kartų per dieną;
  • pailgėjęs - Lisinoprilis: viena dozė.

Kitas klasifikavimo metodas yra klinikinis ir farmakologinis. I, III klasių vaistai išsiskiria su šlapimu, o antrasis - su šlapimu ar išmatomis. Gydytojas atsižvelgia į šią informaciją skirdamas vaistus žmonėms, sergantiems kepenų ar inkstų liga: dėl funkcinio organų nepakankamumo gali kauptis veikliosios veikliosios medžiagos.

Klinikinė ir farmakologinė klasifikacija pagal L. Opie

Skaičius, klasės pavadinimasAtstovai
I klasė - riebaluose tirpios aktyviosios dozavimo formosKaptoprilis
II klasė - riebaluose tirpūs provaistai
ІІА - išsiskiria daugiausia per inkstusEnalaprilis, kvinaprilis, perindoprilis, cilazaprilis
ІІВ - išsiskiria pro inkstus, kepenisRamiprilis, moeksiprilis, fosinoprilis
ІІС - išsiskiria daugiausia per kepenisSpiraprilis, trandolaprilis
ІІІ klasė - vandenyje tirpios aktyviosios dozavimo formosLisinoprilis

Geriausių vaistų sąrašas ir jų pavadinimai

Iš visos plačios grupės vaistų dažniausiai vartojami 5 vaistai: kaptoprilis, ramiprilis, fosinoprilis, enalaprilis, lisinoprilis. Visi jie yra gerai toleruojami, turi savybių, dėl kurių jie tampa populiaresni..

Veiklioji medžiagaPrekiniai pavadinimaiCharakteristikos
Kaptoprilis
  • Blockordil
  • Kapotenas
Vienintelis vaistas, vartojamas hipertenzinei krizei palengvinti. Tinka daugumai pacientų.
Ramiprilis
  • Amprilanas
  • Dilaprel
  • Piramilis
  • Hartilas
Išreikštas hipotenzinis poveikis, patogus vartojimas.
Fosinoprilis
  • Monoprilis
  • „Fosicard“
  • Fosinapas
  • Fosinotek
Naujausios kartos atstovas. Turi ryškiausią hipotenzinį poveikį. Tinka pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
Enalaprilis
  • Berliprilas
  • Reniprilis
  • Renitekas
  • Ednith
  • Enap
Nebrangu, efektyvu, saugu.
Lisinoprilis
  • Daprilas
  • „Diropress“
  • Diroton
  • Susierzinęs
  • Driežai
  • Lysigamma
  • Lizinotonas
  • Lizorilas
Nesikaupia riebaliniame audinyje: geriausias pasirinkimas esant antsvoriui, metaboliniam sindromui.

AKF inhibitoriai - vartojimo indikacijos

Šių vaistų vartojimas yra būtinas visų pirma žmonėms, turintiems:

  • lėtinis širdies nepakankamumas;
  • kairiojo skilvelio pažeidimas;
  • diabetinė nefropatija;
  • išgyvenusių širdies smūgį.

Paskyrimo į išvardytų kategorijų pacientų nebuvimas yra susijęs su bloga prognoze. Tokie rodmenys vadinami absoliučiais..

AKF inhibitorių skyrimas yra pagrįstas, bet nebūtinas:

  • stabili vainikinių arterijų liga (ŠKL), ypač jei yra absoliučių indikacijų;
  • miokardinis infarktas;
  • sisteminė aterosklerozė;
  • ne diabetinės kilmės inkstų funkcijos sutrikimas;
  • sunkūs ateroskleroziniai širdies kraujagyslių pažeidimai.

Miokardinis infarktas

Skiriant AKF inhibitorius pacientams, išgyvenusiems širdies priepuolį, galima žymiai sumažinti mirtingumą (1). Įrodyta, kad vaistai yra ypač svarbūs, jei pacientui yra kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas, akivaizdus / latentinis širdies nepakankamumas.

Daugelis žmonių pradeda vartoti AFP blokatorius nuo 3-10 dienų. Tai leidžia išvengti staigaus kraujospūdžio kritimo, komplikacijų vystymosi. Ankstesnis receptas yra pateisinamas pacientams, kuriems yra didelis židinio priekinės sienos infarktas, pasikartojantis širdies priepuolis.

Minimali gydymo kurso trukmė yra 6 mėnesiai.

Arterinė hipertenzija

AKF inhibitoriai yra viena iš 5 pirmos eilės vaistų, skirtų hipertenzijai gydyti, grupių. Tai reiškia, kad jie tinka didžiuliam pacientų skaičiui ir pirmiausia yra rekomenduojami priimti su šia diagnoze. Vaistai skiriami pacientams, kuriems yra absoliučios indikacijos.

Paprastai vaistai vartojami kartu su kitų grupių antihipertenziniais vaistais. Veiksmingiausi deriniai yra AKF inhibitoriai + tiazidai / į tiazidus panašūs diuretikai / kalcio antagonistai. Izoliuotas gydymas retai taikomas dėl mažo efektyvumo: stabilų kraujospūdžio sumažėjimą pavyksta pasiekti tik 50% pacientų. Derinant hipertenziją ir hipercholesterolemiją, pacientams skiriami kompleksiniai vaistai, kuriuose, be antihipertenzinių komponentų, yra statinų.

Geriausių vaistų derinių sąrašas

Veiklioji medžiagaPrekinis pavadinimas
Amlodipinas + atorvastatinas + perindoprilisLipertance
Amlodipinas + Lisinoprilis + Rosuvastatinas„Equamer“
Amlodipinas + Lisinoprilis
  • De Krizas;
  • Lisinoprilio AML;
  • Tenliza;
  • „Equacard“;
  • Pusiaujas;
  • Eclamise.
Amlodipinas + ramiprilis
  • Prilaras;
  • Egipresas.
Hidrochlorotiazidas + Lisinoprilis *
  • Iruzidas;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinoprilis NL-KRKA;
  • Lizinotonas H;
  • Lizoretikas;
  • „Listril® Plus“;
  • Litan® H;
  • „Skopril plus“.
Hidrochlorotiazidas + Enalaprilis
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitekas;
  • Renipril GT;
  • Enalaprilis N;
  • Enam N;
  • „Enap-HL“.

Kraujospūdis narkotikų vartojimo fone iš karto nesumažėja. Maksimalus rezultatas pasiekiamas per 2-4 savaites. Atsižvelgiant į renino aktyvumą, paciento kūno reakcija į tablečių vartojimą yra 2 variantai.

Renino veiklaKraujospūdžio reakcija
Aukštas3 fazės:

  1. staigus hipotenzijos lygio sumažėjimas;
  2. padidinti;
  3. stabilus nuosmukis iki normalaus lygio.
Normalus / žemasPalaipsnis nuosmukis

Diabetas

Cukriniu diabetu sergantiems pacientams gresia diabetinė nefropatija, lėtinis inkstų nepakankamumas. AKF inhibitorių vartojimas gali jį sumažinti. Esant dideliam kreatinino kiekiui (daugiau nei 300 μmol / l), juos rekomenduojama derinti su kilpiniais diuretikais, kalcio antagonistais. Tai padeda užkirsti kelią nepageidaujamai reakcijai..

Šios grupės vaistai skiriami net žmonėms, kurių kraujospūdis normalus, jei jie turi inkstų pažeidimo požymių - albumino išsiskyrimą su šlapimu (albuminurija)..

Pradiniame antihipertenzinių vaistų paskyrimo etape būtina atidžiau stebėti cukraus kiekio kraujyje koncentraciją. Šis reikalavimas paaiškinamas AKF inhibitorių poveikiu gliukozės pasisavinimo mechanizmui. Vaistas padidina audinių jautrumą insulinui, o tai palengvina cukraus absorbciją. Tai gali sukelti hipoglikemiją (mažai gliukozės).

Pagrindiniai privalumai

Pagrindiniai AKF inhibitoriaus privalumai (4):

  • gera tolerancija;
  • kuo mažiau nepageidaujamų reakcijų, kontraindikacijų;
  • tinka pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, inkstų ligomis, pagyvenusiems žmonėms;
  • neveikti širdies ritmo;
  • daug naudingų pagalbinių efektų;
  • ilgai vartojant, jie sumažina širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų dažnį, padidina gyvenimo trukmę;
  • nenutraukite erekcijos;
  • nepakenkti fizinio krūvio tolerancijai;
  • padėti pagerinti pagyvenusių pacientų pažinimo funkcijas;
  • palyginti maža kaina.

Galimas šalutinis poveikis

Daugelis žmonių vaistus gerai toleruoja, o tai iš dalies paaiškina jų plačią naudojimą medicinos praktikoje. Labiausiai jautrūs šalutiniams poveikiams yra „Negroid“, „Mongoloid“ rasės atstovai.

Dažniausias šalutinis poveikis vartojant AKF inhibitorius yra sausas, paroksizminis kosulys. Ja serga 5–20% pacientų (2). Nemalonus simptomas dažniausiai pasireiškia laikotarpiu nuo savaitės iki šešių mėnesių, dažniau moterims, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir nepriklauso nuo dozės. Kosulio atsiradimas paaiškinamas bradikinino, prostaglandinų ar P medžiagos viršutinių kvėpavimo takų audinių sankaupomis..

Kitos galimos neigiamos reakcijos, būdingos visiems AKF inhibitoriams:

  • kraujospūdžio mažinimas (hipotenzija);
  • sumažėjusi kalio koncentracija plazmoje (hipokalemija);
  • sutrikusi inkstų funkcija;
  • skonio iškrypimas.

Kaptoprilio tabletėse privalo būti sulfhidrilo grupė su papildomu šalutinių poveikių sąrašu (3):

  • odos bėrimas;
  • baltymų atsiradimas šlapime (proteinurija);
  • sumažėjęs neutrofilų skaičius (neutropenija).

Pavojingiausias neigiamas poveikis yra Quincke edema. Jis vystosi 0,1-0,2% pacientų. Nosies, burnos, ryklės, gerklų gleivinė išsipučia, žmogus pradeda smaugti. Panaši neigiama reakcija, kaip ir kosulys, yra susijusi su bradikinino kaupimu..

Kontraindikacijos

Yra dvi receptų įspėjimų grupės:

  • absoliutus - būsenos, nesuderinamos su narkotikų vartojimu;
  • giminaitis - tablečių vartoti nepageidautina, tačiau įmanoma, jei galima nauda yra didesnė už galimą žalą.

Išsamus kontraindikacijų vartojant narkotikus sąrašas

AbsoliutusGiminaitis
Padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentuiVidutinė arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis 90–105 mm Hg)
Bloga patirtis su kitais atstovaisSunkus lėtinis inkstų nepakankamumas (kreatinino daugiau kaip 300 μmol / l)
NėštumasJaunesnis nei 18 metų amžius
Kūdikio maitinimasPodagrinis inkstas
Dvišalis inkstų arterijų susiaurėjimas arba vienašalis, jei inkstai yra vieniVaisingo amžiaus moterys, nevartojančios veiksmingos kontracepcijos
Sunkus žemas kraujospūdis (hipotenzija)Lėtinė vainikinė širdies liga, kurią lydi edema, pilvo pilvo lašai (ascitas)
Stiprus aortos susiaurėjimasKojų aterosklerozės naikinimas
Kalio kiekis plazmoje didesnis kaip 5,5 mmol / lHemoglobinas mažesnis nei 79 g / l
Porfirija
Neutropenija (mažiau nei 1000 ląstelių / mm 3)

Nepageidautina vartoti AKF inhibitorius žmonėms, vartojantiems imunosupresantus - vaistus, slopinančius ląstelių dalijimąsi. Šių vaistų vartojimas kartu yra pavojingas, nes ryškiai sumažėja leukocitų. Nepageidaujamų derinių pavyzdžiai - alopurinolis, fenotiazinas, rifampicinas.

AKF inhibitoriai - vaistų sąrašas. Naujos kartos AKF inhibitorių veikimo mechanizmas ir kontraindikacijos

Hipertenzija yra dažna širdies ir kraujagyslių sistemos liga. Dažnai padidėjęs slėgis provokuoja biologiškai neaktyvų angiotenziną I. Norint užkirsti kelią jo poveikiui, terapija turėtų apimti vaistus, kurie slopina hormono veikimą. Šie vaistai yra angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai.

Kas yra AKF

Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai yra natūralių ir sintetinių cheminių junginių grupė, kurios naudojimas padėjo pasiekti didelę sėkmę gydant pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių patologijomis. APF buvo naudojami daugiau nei 40 metų. Pats pirmasis vaistas buvo kaptoprilis. Toliau buvo sintezuojami lisinoprilis ir enalaprilis, kuriuos pakeitė naujos kartos inhibitoriai. Kardiologijoje AKF vaistai naudojami kaip pagrindiniai vaistai, turintys kraujagysles sutraukiantį poveikį..

Inhibitorių nauda yra ilgalaikis hormono angiotenzino II blokavimas - pagrindinis veiksnys, turintis įtakos kraujospūdžio padidėjimui. Be to, angiotenziną konvertuojančio fermento priemonės apsaugo nuo bradikinino irimo, padeda sumažinti eferentinių arteriolių atsparumą, išskiria azoto oksidą, padidina kraujagysles plečiantį prostaglandiną I2 (prostacikliną)..

Naujos kartos AKF vaistai

Farmakologinėje AKF vaistų grupėje pakartotinai vartojami vaistai (Enalaprilis) laikomi pasenusiais, nes jie neužtikrina būtino atitikimo. Tačiau tuo pačiu metu Enalaprilis išlieka populiariausiu vaistu, kuris demonstruoja puikų efektyvumą gydant hipertenziją. Be to, nėra patvirtintų duomenų, kad naujausios kartos AKF blokatoriai (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) turi daugiau pranašumų prieš inhibitorius, išleistus prieš 40 metų.

Kokie vaistai yra AKF inhibitoriai

Kraujagysles plečiantys vaistai yra galingi angiotenziną konvertuojančio fermento agentai kardiologijoje, dažnai naudojami hipertenzijai gydyti. Lyginamosios AKF inhibitorių charakteristikos ir sąrašas, kurie yra populiariausi tarp pacientų:

  1. Enalaprilis
  • Netiesioginio veikimo kardioprotektorius greitai sumažina kraujospūdį (diastolinį, sistolinį) ir sumažina širdies apkrovą..
  • Trunka iki 6 valandų, išsiskiria pro inkstus.
  • Retai gali sutrikdyti regėjimą.
  • Kaina - 200 rublių.
  1. Kaptoprilis
  • Trumpalaikė priemonė.
  • Tai gerai stabilizuoja kraujospūdį, tačiau vaistui reikia vartoti kelias dozes. Dozę gali nustatyti tik gydytojas.
  • Turi antioksidacinį aktyvumą.
  • Retai gali išprovokuoti tachikardiją.
  • Kaina - 250 rublių.
  1. Lisinoprilis
  • Vaistas turi ilgalaikį poveikį.
  • Jis veikia savarankiškai, jo nereikia metabolizuoti kepenyse. Išsiskiria per inkstus.
  • Vaistas tinka visiems pacientams, net ir nutukusiems.
  • Gali būti naudojamas pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga.
  • Gali sukelti galvos skausmą, ataksiją, mieguistumą, drebulį.
  • Vaisto kaina yra 200 rublių.
  1. Lotenzinas
  • Padėkite sumažinti kraujospūdį.
  • Jis turi kraujagysles plečiantį aktyvumą. Dėl to sumažėja bradikinino.
  • Kontraindikuotinas maitinančioms ir nėščioms moterims.
  • Retai gali sukelti vėmimą, pykinimą, viduriavimą.
  • Vaisto kaina neviršija 100 rublių.
  1. Monoprilis.
  • Lėtina bradikinino apykaitą. Cirkuliuojančio kraujo tūris nesikeičia.
  • Poveikis pasiekiamas po trijų valandų. Vaistas dažniausiai nesukelia priklausomybės.
  • Atsargiai vaistą turėtų vartoti pacientai, sergantys lėtine inkstų liga..
  • Kaina - 500 rublių.
  1. Ramiprilis.
  • Kardioprotektorius gamina ramiprilatą.
  • Sumažina bendrą kraujagyslių periferinį pasipriešinimą.
  • Draudžiama vartoti esant reikšmingai hemodinamiškai arterinei stenozei.
  • Lėšų kaina - 350 rublių.
  1. Priėmimas.
  • Padeda sumažinti kraujospūdį.
  • Pašalina atsparumą plaučių induose.
  • Retai vaistas gali sukelti vestibuliarinius sutrikimus ir skonio praradimą.
  • Kaina - vidutiniškai 200 rublių.
  1. Perindoprilis.
  • Padeda organizme suformuoti aktyvų metabolitą.
  • Maksimalus efektyvumas pasiekiamas per 3 valandas po naudojimo.
  • Retai gali sukelti viduriavimą, pykinimą, burnos džiūvimą.
  • Vidutinė vaisto kaina Rusijoje yra apie 430 rublių.
  1. Trandolaprilis.
  • Ilgai vartojant, sumažėja miokardo hipertrofijos sunkumas.
  • Perdozavimas gali sukelti sunkią hipotenziją ir angioneurozinę edemą.
  • Kaina - 500 rublių.

  1. Hinaprilis.
  • Įtakoja renino-angiotenzino sistemą.
  • Žymiai sumažina širdies stresą.
  • Retai gali sukelti alergines reakcijas.
  • Kaina - 360 rublių.

AKF inhibitoriai: indikacijos ir kontraindikacijos, veikimo mechanizmas ir galimas šalutinis poveikis

Sergant sunkia hipertenzija, gydytojai gali skirti vaistus savo pacientams, priklausantiems skirtingoms vaistų grupėms.

Labai dažnai, norėdami sumažinti kraujospūdį, hipertenzija sergantys pacientai turi vartoti AKF inhibitorius, kurių veikimo mechanizmas nukreiptas ne tik į hipotenzinį poveikį, bet ir į širdies raumens darbą..

Norėdami suprasti, kas yra šie vaistai, pacientai turi daugiau sužinoti apie veikimo mechanizmą ir šalutinį poveikį bei AKF.

  • 1 Veikimo mechanizmas
  • 2 Terapinės savybės
  • 3 tipai
  • 4 Šalutinis poveikis
  • 5 Specialios instrukcijos
  • 6 Susiję vaizdo įrašai

Veiksmo mechanizmas

AKF inhibitoriai (šis sutrumpinimas reiškia angiotenziną konvertuojantį fermentą) yra grupė vaistų, kurie gali blokuoti angiotenzino - hormono, kuris kaupiasi kraujo plazmoje, susidarymą..

AKF inhibitoriaus veikimo mechanizmas yra tas, kad angiotenzinas sutraukia kraujagysles, sutrikdo sisteminę kraujotaką ir padidina kraujospūdį. Be to, angiotenzinas skatina kito hormono - aldesterono - gamybą, kuris sukelia kraujagyslių spazmų vystymąsi, skysčių ir natrio susilaikymą organizme, širdies plakimą ir kai kuriuos kitus simptomus, lydinčius arterinę hipertenziją..

Angiotenzino susidarymo mechanizmas yra gana sudėtingas ir ne visada suprantamas paviršutiniškai biologiją ir chemiją suprantančiam asmeniui. Ši medžiaga atsiranda dėl daugelio žmogaus organizme vykstančių cheminių reakcijų..

Veikiami adrenalino, inkstai pradeda gaminti fermentą reniną, kuris patenka į sisteminę kraujotaką ir ten virsta angiotenzinogenu, kuris dar vadinamas angiotenzinu I. Kitame etape angiotenzinas I virsta angiotenzinu II (pats angiotenzinas), šį procesą palengvina specialus angiotenziną konvertuojantis fermentas, kuris inhibitoriai veikia.

Pirmieji AKF inhibitoriai atsirado daugiau nei prieš 40 metų. Tada mokslininkams pavyko susintetinti kaptoprilą, kuris tapo vienu iš pagrindinių vaistų, skiriamų nuo padidėjusio kraujospūdžio. Kaptoprilį pakeitė Enalaprilis, Lisinoprilis ir kiti naujos kartos vaistai.

Anaprilinas yra pirmosios ir antrosios grupės beta receptorių blokatorius. Paskirkite vaistą ligoms, kurias sukelia kraujagyslių tonuso nestabilumas.

Koroninės aukšto kraujospūdžio tabletės yra patikimas vaistas, plačiai naudojamas kardiologijoje. Vaistas sumažina hipertenzijos, išeminės ligos, krūtinės anginos pasireiškimus.

Terapinės savybės

Jei hipertenziniu sindromu sergantis asmuo laiku nesikreipia į gydytoją arba negeria gydytojo paskirtų vaistų, angiotenzino poveikis neigiamai paveiks kraujagyslių sienelių ir širdies raumens būklę. Be aukšto kraujospūdžio, pacientui išsivystys lėtinis širdies nepakankamumas ir sunki inkstų liga (inkstų nepakankamumas ir kt.).

Dėl savo veikimo AKF inhibitoriai turi daugybę terapinių savybių. Šiai grupei priklausantys vaistai:

  • išsiplėsti kraujagysles;
  • užkirsti kelią kraujagyslių spazmams;
  • atkurti pažeistas kraujagyslių sienas;
  • sumažinti riziką susirgti širdies priepuoliais ir insultais;
  • normalizuoti širdies ritmą;
  • sumažinti slėgį;
  • sumažinti baltymų kiekį šlapime;
  • sumažinti kairiojo skilvelio hipertrofiją;
  • neleiskite ištempti širdies kamerų sienelių;
  • pagerinti kraujotaką ir užkirsti kelią širdies raumens ląstelių mirčiai, atsirandančiai deguonies bado metu;
  • skatinti bradikinino - medžiagos, sustabdančios inkstų, širdies ir kraujagyslių patologinius procesus, gamybą;
  • padidinti kalio koncentraciją kraujyje.

AKF inhibitoriai gali būti skiriami pacientams, turintiems tokių patologijų:

  • hipertenzinis sindromas;
  • lėtinis širdies nepakankamumas;
  • išemija;
  • patyrė insultą ir širdies priepuolius;
  • miokardo susitraukimo funkcijų pažeidimai;
  • kraujagyslių patologija;
  • aterosklerozinis sindromas;
  • lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • inkstų pažeidimas, atsiradęs cukrinio diabeto fone ir kt..

AKF inhibitorius galima suskirstyti į tris tipus pagal pagrindinę jų sudėtyje esančią veikliąją medžiagą:

  • sulfhidrilinė grupė (pirmosios kartos vaistai, veikiantys trumpai): kaptoprilis, zofenoprilis, pivaloprilis;
  • karboksilo grupė (antrosios kartos inhibitoriai, kurių vidutinė veikimo trukmė): Enalaprilis, Lizinaprilis;
  • fosfinilruppa (trečios kartos, ilgai veikiantis): fosinoprilis, ceronaprilis.

Skirtingų inhibitorių (net ir priklausančių tai pačiai klasei) absorbcijos į kraują ir išsiskyrimo iš organizmo laikas yra skirtingas. Skirdamas tam tikrą vaistą, gydytojas turi atsižvelgti į vaistų savybes, taip pat atkreipti dėmesį į paciento būklę ir jo ligos sunkumą..

Šalutiniai poveikiai

Nepaisant geros tolerancijos, kai kuriais atvejais AKF inhibitoriai gali sukelti šalutinį poveikį, pvz.:

  • staigus slėgio sumažėjimas;
  • kosulio sindromas;
  • spazmai bronchuose;
  • hiperkalemija;
  • sutrikusi inkstų funkcija;
  • padidėjęs patinimas;
  • skonio pokytis;
  • skrandžio skausmas;
  • virškinimo procesų sutrikimai;
  • vėmimas ir pykinimas;
  • viduriavimas;
  • kepenų patologija;
  • tulžies nutekėjimo pažeidimai;
  • odos niežėjimas ir bėrimas;
  • mažakraujystė;
  • traukuliai;
  • sumažėjęs libido;
  • bendras silpnumas;
  • miego sutrikimai ir kt..

Dažniausiai AKF inhibitorių šalutinis poveikis atsiranda dėl netinkamo vaistų vartojimo ar perdozavimo. Prieš pradėdamas gydymą, pacientas turi įsitikinti, kad nėra kontraindikacijų vartoti tokius vaistus. Pacientai dažnai ieško AKF inhibitorių, kurie nesukelia kosulio. Remiantis statistika, europiečiams, vartojant AKF inhibitorių, šalutinis poveikis sauso kosulio pavidalu pasireiškia tik 10% pacientų..

Nerekomenduojama vartoti vaistų nuo ligų ir simptomų, tokių kaip:

  • hipotenzija;
  • aortos stenozė;
  • inkstų arterijos stenozė;
  • sunkus inkstų nepakankamumas;
  • padidėjęs jautrumas (netoleravimas) vaisto komponentams;
  • leukopenija;
  • porfirija;
  • hiperkalemija.

Specialios instrukcijos

Norėdami sumažinti AKF inhibitorių šalutinį poveikį, pacientai, juos vartodami, turi laikytis kelių taisyklių:

  • antihipertenzinius vaistus būtina vartoti tik gydytojo paskirtomis dozėmis, o pacientas neturi viršyti paskirto gydymo trukmės;
  • prieš pradedant gydymą, hipertenzija sergantiems pacientams rekomenduojama atlikti kraujo tyrimą, siekiant nustatyti kalio, geležies ir kitų rodiklių, kurie gali pasikeisti veikiant vaistus, lygį;
  • gydymo metu pacientui nerekomenduojama vartoti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, vaistų, slopinančių imunitetą ir padidinančių kalio kiekį;
  • pirmosiomis savaitėmis po gydymo pradžios žmogus turi kontroliuoti savo savijautą ir reguliariai matuoti kraujospūdį; jei pacientas vartodamas vaistą patiria kokių nors komplikacijų ir šalutinių reakcijų, apie tai reikia nedelsiant pranešti gydytojui..

Susiję vaizdo įrašai

Šioje paskaitoje pristatomi pagrindiniai vaistų, veikiančių renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, farmakologiniai aspektai (AKF inhibitoriai, sartanai ir tiesioginiai renino inhibitoriai):

AKF inhibitoriai laikomi vienu efektyviausių vaistų, turinčių ryškų hipotenzinį poveikį. Tinkamai ir reguliariai vartojant, tokie vaistai padės sumažinti kraujospūdį, atstatyti inkstų veiklą ir normalizuoti širdies ir kraujagyslių būklę. Kaip ir kiti vaistai, AKF inhibitoriai sukelia šalutinį poveikį, todėl juos vartodami turite būti atsargūs ir nepažeisti gydytojo rekomendacijų..

Smegenų kraujagyslių REG: saugiausias ir tiksliausias tyrimas

Kas yra karbamidas (karbamidas) atliekant biocheminį kraujo tyrimą?